Το Trimethoprim είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο που αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού φυλλικού φυλλικού οξέος. Αποκλείει το ένζυμο διυδροφυλλική αναγωγάση που απαιτείται για την παραγωγή τετραϋδροφυλλικής. Αποτρέποντας το σχηματισμό τετραϋδροφυλλικού το φάρμακο παρεμβαίνει στη σύνθεση νουκλεοτιδίων και αμινοξέων σε βακτήρια. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε βακτηριακή ανακοπή ανάπτυξης και ενδεχόμενο θάνατο ευπαθών οργανισμών. Στην κλινική πρακτική η τριμεθοπρίμη συχνά συνδυάζεται με σουλφαμεθοξαζόλη για να ενισχύσει την αντιβακτηριακή δράση. Ο συνδυασμός παράγει συνεργιστικό αποτέλεσμα που βελτιώνει τη θεραπεία διαφόρων λοιμώξεων.

Η τριμεθοπρίμη είναι ένα από του στόματος αντιβακτηριακό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των διυδροφυλλικών αναστολέων της αναγωγάσης. Συνήθως συνταγογραφείται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και για ορισμένους τύπους διαρροϊκών ασθενειών που σχετίζονται με ταξίδια. Το φάρμακο δρα εμποδίζοντας το ένζυμο διυδροφολικό αναγωγάση σε βακτηριακά κύτταρα, το οποίο είναι απαραίτητο για τη σύνθεση του τετραϋδροφυλλικού και κατά συνέπεια για την παραγωγή νουκλεοτιδίων. Παρεμβαίνοντας στο μεταβολισμό του φυλλικού το φάρμακο σταματά την βακτηριακή ανάπτυξη χωρίς να έχει άμεση βακτηριοκτόνο δράση. Αυτή η αναστολή εκμεταλλεύεται μια μεταβολική οδό που απουσιάζει σε μεγάλο βαθμό στα ανθρώπινα κύτταρα, επιτρέποντας την επιλεκτική στόχευση των μικροβίων. Η προκύπτουσα βακτηριοστατική δράση δίνει τη δυνατότητα στο ανοσοποιητικό σύστημα του ξενιστή να καθαρίσει τη λοίμωξη πιο αποτελεσματικά. Κλινικά το φάρμακο χρησιμοποιείται για την επίλυση λοιμώξεων και την πρόληψη υποτροπών όταν χρησιμοποιείται ως μέρος της θεραπείας συνδυασμού σε ορισμένες ρυθμίσεις.

Η τριμεθοπρίμη μπορεί να προκαλέσει ναυτία και έμετο σε μερικούς ασθενείς. Κεφαλαλγία και ζάλη επίσης αναφέρονται συχνά. Διάρροια ή χαλαρά κόπρανα μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Μπορεί να παρουσιαστούν δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα ή κνησμός. Μπορεί να παρατηρηθεί φωτοευαισθησία στο ηλιακό φως. Σπάνια οι ασθενείς παρουσιάζουν αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα. Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες και υποχωρούν όταν το φάρμακο διακοπεί.

Η τριμεθοπρίμη μπορεί να προκαλέσει ήπιες στομαχικές διαταραχές και απώλεια της όρεξης. Μερικές φορές μπορεί να οδηγήσει σε δερματικό εξάνθημα ή κνησμό. Μερικοί άνθρωποι βιώνουν ζάλη ή πονοκέφαλο. Σπάνια, μπορεί να προκαλέσει αλλοιωμένη γεύση ή ξηροστομία. Αυτές οι επιδράσεις είναι συνήθως προσωρινές και όχι σοβαρές. Οι περισσότεροι ασθενείς ανέχονται το φάρμακο χωρίς σοβαρές επιπλοκές.