Trimethoprim je antibakteriální lék, který inhibuje bakteriální syntézu folátů. Blokuje enzym dihydrofolát reduktázu, který je nutný pro výrobu tetrahydrofolátu. Zabráněním vzniku tetrahydrofolátů lék interferuje s syntézou nukleotidu a aminokyselin v bakteriích. Tato inhibice vede k bakteriálnímu zástavě růstu a případnému úmrtí vnímavých organismů. V klinické praxi je Trimethoprim často kombinován se sulfamethoxazolem za účelem zvýšení antibakteriální aktivity. Kombinace má synergický účinek, který zlepšuje léčbu různých infekcí.

Trimethoprim je perorální antibakteriální lék, který patří do skupiny inhibitorů dihydrofolátové reduktázy. To je běžně předepsáno pro léčbu bakteriálních infekcí močových cest a pro některé typy cestovatelných-souvisejících onemocnění. Lék působí tak, že blokuje enzym dihydrofolátovou reduktázu v bakteriálních buňkách, což je nezbytné pro syntézu tetrahydrofolátu a následně pro tvorbu nukleotidů. Tím, že interferuje s metabolismem folátů, lék zastaví bakteriální růst, aniž by měl přímý baktericidní účinek. Tato inhibice využívá metabolickou cestu, která v lidských buňkách do značné míry chybí a umožňuje selektivní cílení mikrobů. Výsledný bakteriostatický účinek umožňuje hostitelskému imunitnímu systému lépe odstranit infekci. Klinicky se přípravek používá k léčbě infekcí a k prevenci recidivy, pokud je užíván jako součást kombinované léčby v určitých podmínkách.

U některých pacientů může Trimethoprim způsobit nevolnost a zvracení. Často jsou také hlášeny bolesti hlavy a závratě. Během léčby se může objevit průjem nebo řídká stolice. Mohou se vyvinout kožní reakce, jako je vyrážka nebo svědění. Může být pozorována fotosenzitivita na sluneční světlo. Vzácně se u pacientů vyskytuje zvýšená hladina draslíku v krvi. Většina nežádoucích účinků je mírná a při ukončení léčby odezní.

Trimethoprim může způsobit mírné žaludeční nevolnost a ztrátu chuti k jídlu. Někdy to může vést k kožní vyrážce nebo svědění. Někteří lidé zažívají závratě nebo bolest hlavy. Vzácně může způsobit změnu chuti nebo sucho v ústech. Tyto účinky jsou obvykle dočasné a nejsou závažné. Většina pacientů toleruje léky bez vážných komplikací.