Trimethoprim is een antibacteriële medicatie die de bacteriële folaatsynthese remt. Het blokkeert het enzym dihydrofolaatreductase dat nodig is voor de productie van tetrahydrofolaat. Door tetrahydrofolaatvorming te voorkomen interfereert het geneesmiddel met nucleotide en aminozuursynthese in bacteriën. Deze remming leidt tot bacteriële groeistilstand en uiteindelijke dood van gevoelige organismen. In klinische praktijk wordt trimethoprim vaak gecombineerd met sulfamethoxazol om antibacteriële activiteit te versterken. De combinatie veroorzaakt een synergistisch effect dat de behandeling van verschillende infecties verbetert.

Trimethoprim is een oraal antibacterieel geneesmiddel dat behoort tot de klasse van dihydrofolaatreductaseremmers. Het wordt vaak voorgeschreven voor de behandeling van bacteriële infecties van de urinewegen en voor bepaalde soorten reisgerelateerde diarree ziekten. Het geneesmiddel blokkeert het enzym dihydrofolaatreductase in bacteriële cellen, wat essentieel is voor de synthese van tetrahydrofolaat en bijgevolg voor nucleotideproductie. Door het metabolisme van folaat te verstoren stopt de medicatie de bacteriële groei zonder een direct bactericide effect te hebben. Deze remming exploiteert een metabolische route die grotendeels afwezig is in menselijke cellen, waardoor selectieve targeting van microben mogelijk is. Door de resulterende bacteriostatische werking kan het immuunsysteem van de gastheer de infectie effectiever verwijderen. Klinisch wordt het geneesmiddel gebruikt om infecties op te lossen en herhaling te voorkomen wanneer het wordt gebruikt als onderdeel van combinatietherapie in bepaalde situaties.

Trimethoprim kan bij sommige patiënten misselijkheid en braken veroorzaken. Hoofdpijn en duizeligheid worden ook vaak gemeld. Tijdens de behandeling kan diarree of dunne ontlasting optreden. Huidreacties zoals huiduitslag of jeuk kunnen optreden. Lichtgevoeligheid voor zonlicht kan worden waargenomen. Zelden ervaren patiënten verhoogde kaliumspiegels in het bloed. De meeste bijwerkingen zijn mild en verdwijnen wanneer de medicatie wordt gestopt.

Trimethoprim kan lichte maagklachten en verlies van eetlust veroorzaken. Het kan soms leiden tot huiduitslag of jeuk. Sommige mensen ervaren duizeligheid of hoofdpijn. Zelden kan dit een veranderde smaak of een droge mond veroorzaken. Deze effecten zijn meestal tijdelijk en niet ernstig. De meeste patiënten verdragen de medicatie zonder ernstige complicaties.