Zetia är en medicin som hämmar absorptionen av dietkolesterol i den lilla tarmen. Dess aktiva ingrediens, ezetimibe, tillhör klassen av kolesterolabsorptionshämmare. Genom att binda till niemann-pick c1-liknande 1 protein blockerar det upptaget av kolesterol och fytosteroler från tarm lumen. Detta leder till en minskning av mängden kolesterol som levereras till levern, vilket leder till en ökning av hepatisk ldl-receptoraktivitet. Den efterföljande uppregleringen av ldl-receptorer förbättrar clearance av låg densitet lipoproteinpartiklar från blodomloppet. Det primära terapeutiska syftet med Zetia är att förbättra lipidkontroll hos patienter med hyperkolesterolemi eller familjehyperkolesterolemi. Det används ofta tillsammans med statiner för att uppnå ytterligare ldl kolesterol sänkning och för att minska kardiovaskulär risk. Den farmakologiska effekten härrör därför från riktad inhibering av tarmkolesterolupptag, som indirekt modifierar hepatisk lipidmetabolism.

Zetia är ett läkemedel som sänker kolesterolet genom att minska mängden som absorberas från kosten. Det fungerar genom att blockera ett specifikt protein som kallas npc1l1 i den lilla tarmen som normalt tar upp dietkolesterol. När detta protein hämmas mindre kolesterol in i blodomloppet. Levern kompenserar sedan genom att öka antalet ldl-receptorer som klarar kolesterol från cirkulationen. Den kombinerade effekten av minskad absorption och förbättrad clearance leder till en mätbar minskning av cirkulerande ldl kolesterolnivåer. Denna terapeutiska åtgärd gör Zetia användbar som ett tillägg till en hälsosam kost och vid behov till statinbehandling för övergripande kardiovaskulär riskminskning.

Zetia klassificeras som en kolesterolabsorptionshämmare som används för att behandla hyperkolesterolemi. Huvudvärk är den vanligaste rapporterade biverkningar. Digestiva störningar som buksmärta och diarré uppstår ibland. Trötthet och muskelvärk har observerats i kliniska studier. Gemensam smärta och influensaliknande symtom rapporteras också i en minoritet av fall. Dessa reaktioner är i allmänhet milda och kräver inte upphörande av terapi.

Zetia kan orsaka huvudvärk hos vissa patienter. Bukbesvär eller smärta är en rapporterad reaktion. Diarré kan uppstå som ett gastrointestinalt svar. Trötthet eller ovanlig trötthet kan upplevas. Gemensamma värk eller smärta har observerats i kliniska studier. Muskelsmärta eller svaghet kan framstå som en bieffekt. Dessa reaktioner är i allmänhet milda och kräver inte behandling i de flesta fall.