Zetia είναι ένα φάρμακο που αναστέλλει την απορρόφηση της διατροφικής χοληστερόλης στο λεπτό έντερο. Το δραστικό συστατικό του, το ezetimibe, ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων απορρόφησης χοληστερόλης. Με τη δέσμευση στην πρωτεΐνη c1-όπως το niemann, εμποδίζει την πρόσληψη χοληστερόλης και φυτοστερολών από το εντερικό lumen. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ποσότητας της χοληστερόλης που παραδίδεται στο ήπαρ, προκαλώντας αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών υποδοχέων της ldl. Η επακόλουθη ρύθμιση των υποδοχέων ldl ενισχύει την κάθαρση των σωματιδίων λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας από το αίμα. Ο πρωταρχικός θεραπευτικός σκοπός της Zetia είναι η βελτίωση του ελέγχου των λιπιδίων σε ασθενείς με υπερχοληστερολαιμία ή οικογενή υπερχοληστερολαιμία. Συχνά χρησιμοποιείται παράλληλα με τις στατίνες για την επίτευξη πρόσθετης μείωσης της LDL χοληστερόλης και για τη μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου. Επομένως, η φαρμακολογική δράση προέρχεται από στοχευμένη αναστολή της πρόσληψης της εντερικής χοληστερόλης, η οποία τροποποιεί έμμεσα το μεταβολισμό των ηπατικών λιπιδίων.

Zetia είναι ένα φάρμακο που μειώνει τη χοληστερόλη μειώνοντας την ποσότητα που απορροφάται από τη διατροφή. Λειτουργεί εμποδίζοντας μια συγκεκριμένη πρωτεΐνη που ονομάζεται npc1l1 στο λεπτό έντερο που συνήθως παίρνει τη διατροφική χοληστερόλη. Όταν αυτή η πρωτεΐνη αναστέλλεται λιγότερο η χοληστερόλη εισέρχεται στο αίμα. Στη συνέχεια, το ήπαρ αντισταθμίζει αυξάνοντας τον αριθμό των υποδοχέων ldl που απομακρύνουν τη χοληστερόλη από την κυκλοφορία. Το συνδυασμένο αποτέλεσμα της μειωμένης απορρόφησης και της αυξημένης κάθαρσης οδηγεί σε μετρήσιμη μείωση των επιπέδων της κυκλοφορούνσας ldl χοληστερόλης. Αυτή η θεραπευτική δράση καθιστά τη Zetia χρήσιμη ως συμπλήρωμα σε μια υγιεινή διατροφή και, όταν χρειάζεται, στη θεραπεία με στατίνη για τη συνολική μείωση του καρδιαγγειακού κινδύνου.

Η Zetia ταξινομείται ως αναστολέας απορρόφησης χοληστερόλης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας. Ο πονοκέφαλος είναι η πιο συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια. Επιληπτικές διαταραχές όπως κοιλιακό άλγος και διάρροια εμφανίζονται περιστασιακά. Κόπωση και μυϊκοί πόνοι έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές μελέτες. Πόνος των αρθρώσεων και γριππώδη συμπτώματα αναφέρονται επίσης σε μια μειοψηφία των περιπτώσεων. Αυτές οι αντιδράσεις είναι γενικά ήπιες και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας.

Η Zetia μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο σε μερικούς ασθενείς. Κοιλιακή δυσφορία ή πόνος είναι μια αναφερόμενη αντίδραση. Διάρροια μπορεί να εμφανιστεί ως γαστρεντερική ανταπόκριση. Κόπωση ή ασυνήθιστη κόπωση μπορεί να παρουσιαστεί. Σε κλινικές μελέτες έχουν παρατηρηθεί αρθρικοί πόνοι ή πόνος. Μυϊκός πόνος ή αδυναμία μπορεί να εμφανιστεί ως παρενέργεια. Οι αντιδράσεις αυτές είναι γενικά ήπιες και δεν απαιτούν θεραπεία στις περισσότερες περιπτώσεις.