Zetia jest lekiem hamującym wchłanianie cholesterolu w jelicie cienkim. Jego aktywny składnik, ezetymib, należy do grupy inhibitorów absorpcji cholesterolu. Wiążąc się z białkiem niemanna-pick c1-like 1, blokuje wychwyt cholesterolu i fitosteroli z przewodu pokarmowego. Prowadzi to do zmniejszenia ilości cholesterolu dostarczanego do wątroby, co prowadzi do zwiększenia aktywności receptora ldl w wątrobie. Późniejsze upregulacja receptorów ldl zwiększa klirens cząsteczek lipoproteiny o niskiej gęstości z krwiobiegu. Głównym celem terapeutycznym preparatu Zetia jest poprawa kontroli stężenia lipidów u pacjentów z hipercholesterolemią lub hipercholesterolemią rodzinną. Jest on często stosowany wraz ze statynami w celu uzyskania dodatkowego zmniejszenia stężenia cholesterolu ldl i zmniejszenia ryzyka sercowo- naczyniowego. Efekt farmakologiczny wynika zatem z ukierunkowanego hamowania wychwytu cholesterolu jelitowego, co pośrednio modyfikuje metabolizm lipidów wątrobowych.

Zetia jest lekiem, który obniża poziom cholesterolu poprzez zmniejszenie ilości wchłaniane z diety. Działanie leku polega na blokowaniu specyficznego białka zwanego npc1l1 w jelicie cienkim, które zwykle przyjmuje cholesterol pokarmowy. Kiedy białko jest hamowane, mniej cholesterolu dostaje się do krwiobiegu. Następnie wątroba rekompensuje zwiększając liczbę receptorów ldl, które usuwają cholesterol z krążenia. Skojarzone działanie zmniejszonego wchłaniania i zwiększonego klirensu prowadzi do mierzalnego zmniejszenia stężenia cholesterolu ldl w krwiobiegu. To działanie terapeutyczne sprawia, że Zetia jest przydatna jako dodatek do zdrowej diety i, w razie potrzeby, do leczenia statynami w celu ogólnego zmniejszenia ryzyka sercowo- naczyniowego.

Zetia jest sklasyfikowana jako inhibitor absorpcji cholesterolu stosowany w leczeniu hipercholesterolemii. Ból głowy jest najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym. Sporadycznie występują zaburzenia trawienia, takie jak ból brzucha i biegunka. W badaniach klinicznych obserwowano zmęczenie i bóle mięśni. Ból stawów i objawy typu flu- są również zgłaszane w mniejszości przypadków. Reakcje te są na ogół łagodne i nie wymagają przerwania leczenia.

U niektórych pacjentów Zetia może powodować ból głowy. Dyskomfort lub ból brzucha jest opisywaną reakcją. Biegunka może wystąpić jako reakcja przewodu pokarmowego. Może wystąpić zmęczenie lub nietypowe zmęczenie. W badaniach klinicznych obserwowano bóle stawów lub bóle. Ból lub osłabienie mięśni mogą być działaniem niepożądanym. Reakcje te są na ogół łagodne i w większości przypadków nie wymagają leczenia.