Dimenhydrinat er et over-the-counter antihistamin som brukes til å forebygge og behandle bevegelsessykdom symptomer. Det virker ved å blokkere histamin h1-reseptorer i sentralnervesystemet som er involvert i kvalme og oppkast refleks. Legemidlets aktive ingrediens difenhydramin krysser blod-hjernebarrieren og konkurrerer med histamin ved disse reseptorene. Ved å hindre histaminsignalering i vestibulære nuklei reduserer det overføringen av bevegelsesrelaterte sensoriske innganger til hjernen. Denne handlingen bidrar til å undertrykke unormale signaler som utløser svimmelhet og trangen til å spy under reise eller andre bevegelser. I mage-tarmkanalen reduserer Dimenhydrinat også moderat glatt muskelspasmer som kan bidra til kvalme. Den kombinerte effekten av sentralreseptorblokkade og perifer antispasmodisk aktivitet gir den terapeutiske fordelen med redusert kvalme og bevegelsesindusert oppkast.

Dimenhydrinat er et syntetisk antihistaminer som først og fremst brukes til å forhindre bevegelsessykdom og kvalme. Den tilhører klassen av etanolaminderivater, som også inkluderer mepindolat og pyridoksin-relaterte forbindelser. Dens vanligste terapeutiske rolle er å antagonisere histamin h1-reseptorer i vestibulære systemet, redusere signaler som provoserer svimmelhet. Legemidlet utviser også antiemetisk aktivitet ved å virke på chemoreceptorutløsersonen i hjernen. Farmakologisk penetrerer det blod-hjernebarrieren og selektivt blokkerer perifere h1-reseptorer, noe som fører til reduserte væskeskift i det indre øret. Ved å inhibere den inflammatoriske responsen og stabilisere nevronale membraner reduserer det følelsen av bevegelsesindusert ubalanse. Denne doble reseptorantagonisten gjør det effektivt for både forebyggende og terapeutisk behandling av bevegelsessykdomssymptomer.

De vanligste bivirkningene inkluderer mild magelidelser og noen ganger hodepine. Noen rapporterer midlertidig svimmelhet som vanligvis løser uten inngrep. Utmattelse er ofte observert, spesielt i de første dagene av behandlingen. Sorg kan forekomme, men krever vanligvis ikke medisinsk hjelp. Noen ganger er det observert rødhet i huden i et lite antall tilfeller. Tørr munn er en felles klage som kan håndteres med enkle tiltak. Disse effektene er generelt milde og korte.

De vanligste bivirkningene inkluderer ofte mild døsighet, tørr munn og hodepine. Noen rapporterer noen ganger kvalme eller svimmelhet etter å ha tatt medisinen. Utmattelse kan også forekomme, spesielt når stoffet tas i høyere doser. Mild hudirritasjon som utslett eller kløe er en annen ofte observert effekt. Svelging av leppene eller tungen er mindre vanlig, men har blitt bemerket i et lite antall tilfeller. Gastrointestinalt ubehag som mageforstyrrelse kan forekomme midlertidig. Disse reaksjonene er generelt forbigående og løses uten medisinsk intervensjon.