Dimenhydrinaat is een over-the-counter antihistaminicum dat wordt gebruikt om symptomen van bewegingsziekte te voorkomen en te behandelen. Het blokkeert histamine h1 receptoren in het centrale zenuwstelsel die betrokken zijn bij de misselijkheid en braken reflex. Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel difenhydramine passeert de bloed-hersenbarrière en wedijvert met histamine op deze receptoren. Door histaminesignalen in de vestibulaire kernen tegen te gaan vermindert het de overdracht van bewegingsgerelateerde sensorische ingangen naar de hersenen. Deze actie helpt bij het onderdrukken van de abnormale signalen die duizeligheid en de drang om over te geven tijdens reizen of andere bewegingen veroorzaken. In het maagdarmkanaal vermindert Dimenhydrinaat ook bescheiden gladde spierspasmen die kunnen bijdragen tot misselijkheid. Het gecombineerde effect van centrale receptor blokkade en perifere antispasmodische activiteit leidt tot het therapeutisch voordeel van verminderde misselijkheid en bewegingsgeïnduceerd braken.

Dimenhydrinaat is een synthetisch antihistaminicum dat voornamelijk wordt gebruikt om bewegingsziekte en misselijkheid te voorkomen. Het behoort tot de klasse van ethanolaminederivaten, die ook mepindolaat en pyridoxine-gerelateerde verbindingen omvat. Zijn meest voorkomende therapeutische rol is het tegenwerken van histamine h1 receptoren in het vestibulaire systeem, het verminderen van signalen die duizeligheid veroorzaken. Het geneesmiddel vertoont ook antiemetische activiteit door in te spelen op de chemoreceptor trigger zone in de hersenstam. Farmacologisch dringt het door de bloed-hersenbarrière en blokkeert selectief perifere h1-receptoren, wat leidt tot verminderde vloeistofverschuivingen in het binnenoor. Door de ontstekingsreactie te remmen en neuronale membranen te stabiliseren, vermindert het het gevoel van bewegingsgeïnduceerde onbalans. Deze dubbele receptor antagonisme maakt het effectief voor zowel preventieve als therapeutische behandeling van bewegingsziekte symptomen.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn lichte maagklachten en af en toe hoofdpijn. Sommige mensen melden tijdelijke duizeligheid die meestal verdwijnt zonder interventie. Vermoeidheid wordt vaak opgemerkt, vooral tijdens de eerste dagen van de behandeling. Misselijkheid kan optreden, maar heeft meestal geen medische zorg nodig. In een klein aantal gevallen is soms flushing van de huid waargenomen. Droge mond is een veel voorkomende klacht die kan worden behandeld met eenvoudige maatregelen. Over het algemeen zijn deze effecten mild en van korte duur.

De meest voorkomende bijwerkingen zijn vaak lichte slaperigheid, droge mond en hoofdpijn. Sommige mensen melden af en toe misselijkheid of licht in het hoofd na het nemen van de medicatie. Vermoeidheid kan ook optreden, vooral wanneer het geneesmiddel in hogere doses wordt ingenomen. Milde huidirritatie zoals huiduitslag of jeuk is een ander vaak waargenomen effect. Zwelling van de lippen of tong komt minder vaak voor, maar is in een klein aantal gevallen waargenomen. Gastro-intestinale ongemakken zoals maagklachten kunnen tijdelijk verschijnen. Deze reacties zijn over het algemeen van voorbijgaande aard en verdwijnen zonder medische interventie.