Dimenhydrinaatti on over-the-counter antihistamiini käytetään estämään ja hoitoon matkapahoinvointi oireita. Se vaikuttaa estämällä keskushermoston histamiinih1-reseptoreita, jotka vaikuttavat pahoinvointi- ja oksentelurefleksiin. Lääkkeen vaikuttava aine difenhydramiini läpäisee veri-aivoesteen ja kilpailee histamiinin kanssa näissä reseptoreissa. Kun histamiini häiritsee värähtelyä, se vähentää liikeperäisten aistien siirtymistä aivoihin. Tämä toiminta auttaa tukahduttamaan epänormaalit signaalit, jotka aiheuttavat huimausta ja tarvetta oksentaa matkan tai muiden liikkeiden aikana. Maha-suolikanavassa Dimenhydrinaatti vähentää myös hieman sileä lihaskouristuksia, jotka voivat osaltaan pahoinvointia. Keskusreseptorin salpauksen ja perifeerisen antispasmodisen aktiivisuuden yhteisvaikutuksesta on terapeuttista hyötyä pahoinvoinnin ja liikunnan aiheuttaman oksentelun vähentymisestä.

Dimenhydrinaatti on synteettinen antihistamiini, jota käytetään ensisijaisesti matkapahoinvointiin ja pahoinvointiin. Se kuuluu etanoliamiinijohdannaisten luokkaan, johon kuuluvat myös mepindolaatti ja pyridoksiiniin liittyvät yhdisteet. Sen yleisin terapeuttinen tehtävä on ärsyttää histamiini h1-reseptoreita tasapainoelinjärjestelmässä, mikä vähentää huimausta aiheuttavia signaaleja. Lääkkeellä on myös antiemeettistä vaikutusta vaikuttamalla kemoreseptin laukaisinvyöhykkeeseen aivorungossa. Farmakologisesti se läpäisee veri-aivoesteen ja estää selektiivisesti perifeerisiä h1-reseptoreita, mikä vähentää nesteen siirtymistä sisäkorvaan. Estämällä tulehdusvastetta ja vakauttamalla hermokalvoja se lieventää liikkeen aiheuttaman epätasapainon tunnetta. Tämä kaksi reseptoriantagonisti tekee siitä tehokkaan sekä ennalta ehkäisevän että terapeuttinen hallintaan matkapahoinvointi oireita.

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat vatsavaivat ja päänsärky. Jotkut henkilöt ilmoittavat väliaikaista huimausta, joka yleensä ratkaisee ilman toimenpiteitä. Väsymystä esiintyy usein etenkin ensimmäisten hoitopäivien aikana. Pahoinvointia saattaa esiintyä, mutta se ei yleensä vaadi lääkärin hoitoa. Satunnaista ihon punoitusta on havaittu joissakin tapauksissa. Suun kuivuminen on yleinen valitus, joka voidaan hoitaa yksinkertaisilla toimenpiteillä. Nämä vaikutukset ovat yleensä lieviä ja lyhytkestoisia.

Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat usein lievä uneliaisuus, suun kuivuminen ja päänsärky. Jotkut ihmiset ilmoittavat satunnaista pahoinvointia tai pyörrytystä otettuaan lääkitystä. Väsymys voi myös esiintyä, varsinkin kun lääke otetaan suurempina annoksina. Lievä ihoärsytys, kuten ihottuma tai kutina, on toinen usein havaittu vaikutus. Huulten tai kielen turvotus on harvinaisempaa, mutta sitä on havaittu joissakin tapauksissa. Maha-suolikanavan epämukava olo kuten vatsavaivat voivat esiintyä tilapäisesti. Nämä reaktiot ovat yleensä ohimeneviä ja häviävät ilman lääketieteellistä toimenpidettä.