Ondansetron je selektivní antagonista serotoninových receptorů užívaný k prevenci nevolnosti a zvracení v souvislosti s chemoterapií a operací. Patří do třídy 5- ht3 blokátorů receptorů, které inhibují účinek serotoninu v gastrointestinálním traktu a v aktivační zóně chemoreceptoru. Vazbou na 5- ht3 receptory na střevní sliznici snižuje signál, který iniciuje zvracení. Lék také blokuje 5- ht3 receptory na vaginální aferentní vlákna snižující cesty spojené s vnímáním nauzey. Aktivní metabolit Ondansetronu si zachovává podobnou afinitu receptorů a přispívá k jeho dlouhodobému antiemetickému účinku. Po perorálním podání se rychle vstřebává a prochází jaterním metabolismem s poločasem přibližně 5 až 6 hodin. Lék prochází hematoencefalickou bariérou špatně, což omezuje sedaci centrálního nervového systému ve srovnání s jinými antiemetiky. Tento cílený periferní účinek je účinný pro kontrolu chemoterapie indukované nauzea bez významné ospalosti

Ondansetron je lék, který patří do skupiny léků nazývaných antagonisté serotoninových receptorů. Používá se především k prevenci nevolnosti a zvracení způsobené chemoterapií, chirurgickým zářením nebo radioterapií. Lék působí tak, že blokuje serotoninové receptory ve střevě a v centrálním nervovém systému. Tyto receptory jsou součástí signálních cest těla, které vyvolávají pocit nevolnosti. Obýváním receptorů Ondansetron zastaví kaskádu signálů, které by normálně vedly ke zvracení. Tento účinek pomáhá pacientům tolerovat léčbu, která často způsobuje gastrointestinální nežádoucí účinky. Jeho účinek je specifický pro subtyp 5- ht3 receptoru, který se nejvíce podílí na odpovědi na nevolnost. V důsledku toho lék snižuje pravděpodobnost akutní a opožděné nevolnosti bez přímého ovlivnění jiných tělesných funkcí.

Mnoho pacientů hlásí mírnou bolest hlavy, únavu nebo nevolnost po léčbě. V místě aplikace se může objevit podráždění kůže. Někteří jedinci zažívají dočasné změny vnímání chuti. Mírné závratě jsou občas zaznamenány při úpravě dávkování. V místě vpichu se může objevit mírný otok. Většina vedlejších účinků je krátká a řeší se bez zásahu.

Mezi nejběžnější nežádoucí účinky často patří mírná bolest hlavy, nevolnost a únava. Tyto reakce jsou obvykle krátkodobé a samy vymizí. U některých jedinců se mohou vyskytnout dočasné závratě nebo mírné podráždění kůže. Méně často se může vyskytnout mírné zažívací potíže. Výskyt těchto účinků je obecně závislý na dávkování a individuální citlivosti. Většina lidí nemá těžké nebo trvalé příznaky. Monitorování, jak tělo reaguje, pomáhá určit, zda jsou potřebné změny.