Ondansetron jest selektywnym antagonistą receptora serotoninowego stosowanym w zapobieganiu nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią i zabiegiem chirurgicznym. Należy do grupy leków blokujących receptory 5- ht3, które hamują działanie serotoniny w przewodzie pokarmowym i w strefie spustowej receptorów chemoreceptorowych. Wiążąc się z receptorami 5- ht3 na błonie śluzowej jelit zmniejsza sygnalizację, która inicjuje wymioty. Lek blokuje również receptory 5- ht3 na włóknach niedokrwiennych, zmniejszając drogi związane z postrzeganiem nudności. Aktywny metabolit Ondansetronu zachowuje podobne powinowactwo do receptorów i przyczynia się do długotrwałego działania przeciwwymiotnego. Jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym i podlega metabolizmowi wątrobowemu z okresem półtrwania wynoszącym około 5 do 6 godzin. Lek przenika przez barierę krew- mózg słabo, co ogranicza sedacja ośrodkowego układu nerwowego w porównaniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi. To ukierunkowane działanie obwodowe sprawia, że skutecznie kontrolować nudności wywołane chemioterapią bez znaczącej senności

Ondansetron jest lekiem należącym do grupy leków zwanych antagonistami receptora serotoninowego. Lek stosuje się głównie w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią, zabiegiem chirurgicznym lub radioterapią. Lek działa poprzez blokowanie receptorów serotoninowych w jelicie i ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory te są częścią szlaków sygnalizacyjnych organizmu, które wywołują uczucie nudności. Okupując receptory, Ondansetron zatrzymuje kaskadę sygnałów, które normalnie prowadziłyby do wymiotów. Działanie to pomaga pacjentom tolerować leczenie, które często powoduje działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Jego działanie jest specyficzne dla podtypu receptora 5- ht3, który jest najbardziej zaangażowany w odpowiedź nudności. W rezultacie lek zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia ostrych i opóźnionych nudności bez bezpośredniego wpływu na inne funkcje organizmu.

Wielu pacjentów zgłasza łagodny ból głowy, zmęczenie lub nudności po leczeniu. W miejscu podania leku może wystąpić podrażnienie skóry. U niektórych osób występują przejściowe zmiany w postrzeganiu smaku. Podczas dostosowywania dawki czasami występują łagodne zawroty głowy. W przypadku stosowania leku w okolicy miejsc wstrzyknięcia może wystąpić łagodny obrzęk. Większość działań niepożądanych jest krótkotrwała i ustępuje bez interwencji.

Najczęstsze działania niepożądane często obejmują łagodny ból głowy, nudności i zmęczenie. Reakcje te są zwykle krótkotrwałe i ustępują samodzielnie. U niektórych osób mogą wystąpić przejściowe zawroty głowy lub łagodne podrażnienie skóry. Rzadko może wystąpić łagodny dyskomfort trawienny. Występowanie tych działań jest na ogół związane z dawkowaniem i indywidualną wrażliwością. U większości osób nie występują ciężkie lub trwałe objawy. Monitorowanie reakcji organizmu pomaga określić, czy potrzebne są jakiekolwiek zmiany.