Exelon je léčivý přípravek klasifikovaný jako reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy používaný při léčbě kognitivního poklesu spojeného s neurodegenerativními poruchami. Jeho farmakologický účinek zahrnuje vazbu na aktivní místo mozkových cholinesteráz, čímž zabraňuje rozpadu neurotransmiteru acetylcholinu. Zachování koncentrace acetylcholinu zvyšuje cholinergní signalizaci v rámci kortikální a subkortikální cesty. Zvýšená cholinergní aktivita přispívá k měřitelnému zlepšení paměti, pozornosti a funkčních schopností u postižených pacientů. Reverzibilní povaha inhibice umožňuje kontinuální modulaci enzymové aktivity bez úplné a trvalé ztráty funkce. Exelon také vykazuje mírnou inhibici butyrylcholinesterázy, která dále podporuje účinky jeho centrálního nervového systému. Lék se podává perorálně a prochází jaterním metabolismem, který v průběhu času významně nemění jeho aktivní koncentraci. Tímto mechanismem je terapeutickým účelem Exelonu zpomalit progresi kognitivních příznaků spojených se základním onemocněním.

Exelon je inhibitor cholinesterázy používaný k léčbě mírné až středně závažné demence spojené s Alzheimerovou chorobou. Působí tak, že zvyšuje hladiny acetylcholinu v mozku, což zvyšuje komunikaci mezi neurony. Léčivá látka rivastigmin blokuje aktivitu jak acetylcholinesterázy, tak butyrylcholinesterázy. Tato blokáda zabraňuje rozpadu acetylcholinu a obnovuje tak cholinergní neurotransfer. Výsledný nárůst cholinergní signalizace zlepšuje kognitivní funkce a každodenní životní aktivity. Farmakologicky Exelon způsobuje na dávce závislou inhibici periferních a centrálních cholinesteráz, což vede k trvalému zvýšení synaptického acetylcholinu. Jeho farmakokinetický profil ukazuje vysokou biologickou dostupnost po perorálním podání a poločas eliminace přibližně 2 hodiny.

Exelon může způsobit nevolnost, zvracení a průjem. Ztráta chuti k jídlu a hubnutí jsou také hlášeny nežádoucí účinky. V průběhu léčby se často objeví bolest hlavy, závratě a únava. Některé pacienty mohou postihnout svalové křeče nebo slabost. Mohou se vyvinout kožní reakce, jako je vyrážka nebo svědění. Byly pozorovány změny krevního tlaku nebo srdeční frekvence. Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle mírné až středně závažné a mohou se při dalším používání snížit.

Exelon může u některých pacientů vyvolat nevolnost, zvracení a ztrátu chuti k jídlu. Také jsou hlášeny nežádoucí účinky průjem a žaludeční potíže. U některých jedinců se objeví závratě, bolesti hlavy nebo poruchy spánku. Může se vyskytnout svalová slabost nebo třes, zejména u starších dospělých. Další pozorované reakce jsou únava a snížená koordinace. Závažné reakce jsou vzácné, ale mohou zahrnovat nepravidelný srdeční tep nebo závažné alergické reakce.