Το Exelon είναι ένα φάρμακο που ταξινομείται ως ένας αναστρέψιμος αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γνωστικής μείωσης που σχετίζεται με νευροεκφυλιστικές διαταραχές. Η φαρμακολογική του δράση περιλαμβάνει δέσμευση στο ενεργό σημείο των εγκεφαλικών χολινεστερασών, εμποδίζοντας έτσι τη διάσπαση του νευροδιαβιβαστή ακετυλοχολίνης. Διατηρώντας τις συγκεντρώσεις της ακετυλοχολίνης, το φάρμακο ενισχύει τη χολινεργική σηματοδότηση μέσα σε φλοιώδεις και υποφλοιώδεις οδούς. Η αυξημένη χολινεργική δραστηριότητα συμβάλλει σε μετρήσιμες βελτιώσεις στη μνήμη, την προσοχή και τις λειτουργικές ικανότητες των ασθενών που επηρεάζονται. Η αναστρέψιμη φύση της αναστολής επιτρέπει συνεχή διαφοροποίηση της ενζυμικής δραστηριότητας χωρίς πλήρη και μόνιμη απώλεια της λειτουργίας. Το Exelon επίσης εμφανίζει μέτρια αναστολή της βουτυρυλοχολινεστεράσης, υποστηρίζοντας περαιτέρω τις επιδράσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος. Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα και υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό που δεν μεταβάλλει σημαντικά την ενεργό συγκέντρωσή του με την πάροδο του χρόνου. Μέσω αυτού του μηχανισμού ο θεραπευτικός σκοπός του Exelon είναι να επιβραδύνει την εξέλιξη των γνωστικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την υποκείμενη νόσο.

Το Exelon είναι ένας αναστολέας της χολινεστεράσης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας άνοιας που σχετίζεται με τη νόσο του alzheimer. Λειτουργεί αυξάνοντας τα επίπεδα της ακετυλοχολίνης στον εγκέφαλο που ενισχύει την επικοινωνία μεταξύ των νευρώνων. Το δραστικό συστατικό rivastigmine εμποδίζει τη δραστικότητα τόσο των ενζύμων ακετυλοχολινεστεράσης όσο και βουτυρυλοχολινεστεράσης. Αυτός ο αποκλεισμός εμποδίζει τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης αποκαθιστώντας έτσι τη χολινεργική νευρομετάδοση. Η προκύπτουσα αύξηση της χολινεργικής σηματοδότησης βελτιώνει τη γνωστική λειτουργία και τις καθημερινές δραστηριότητες διαβίωσης. Φαρμακοδυναμικά το Exelon προκαλεί δοσοεξαρτώμενη αναστολή των περιφερικών και κεντρικών χολινεστερασών οδηγώντας σε παρατεταμένη αύξηση της συναπτικής ακετυλοχολίνης. Το φαρμακοκινητικό του προφίλ δείχνει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα μετά την από του στόματος χορήγηση και χρόνο ημίσειας ζωής περίπου δύο ώρες.

Το Exelon μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο και διάρροια. Απώλεια της όρεξης και απώλεια βάρους αναφέρονται επίσης ανεπιθύμητες ενέργειες. Κεφαλαλγία, ζάλη και κόπωση εμφανίζονται συχνά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι μυϊκές κράμπες ή αδυναμία μπορεί να επηρεάσουν μερικούς ασθενείς. Μπορεί να εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα ή κνησμός. Έχουν παρατηρηθεί μεταβολές της αρτηριακής πίεσης ή του καρδιακού ρυθμού. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι γενικά ήπιες έως μέτριες και μπορεί να μειωθούν με τη συνέχιση της χρήσης.

Το Exelon μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο και απώλεια της όρεξης σε μερικούς ασθενείς. Διάρροια και δυσφορία του στομάχου αναφέρονται επίσης ανεπιθύμητες ενέργειες. Μερικά άτομα παρουσιάζουν ζάλη, κεφαλαλγία ή διαταραχές του ύπνου. Μυϊκή αδυναμία ή τρόμος μπορεί να εμφανιστεί, ειδικά σε μεγαλύτερους ενήλικες. Κόπωση και μειωμένος συντονισμός είναι επιπλέον αντιδράσεις που παρατηρήθηκαν. Οι σοβαρές αντιδράσεις είναι σπάνιες αλλά μπορεί να περιλαμβάνουν ακανόνιστους κτύπους της καρδιάς ή σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις.