Klonidyna jest lekiem, który działa głównie jako agonista receptora alfa- 2. Przepisuje się go na nadciśnienie, zaburzenia nadczynności uwagi, i niektóre zespoły odstawienia. Lek zmniejsza aktywność nerwów współczulnych w mózgu poprzez pobudzanie centralnych receptorów α- 2. To centralne działanie prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca i rozluźnienia naczyń krwionośnych. Wynikający z tego niższy opór obwodowy powoduje skromny, ale zauważalny spadek ciśnienia tętniczego krwi. Ten sam mechanizm wpływa również na jego właściwości uspokajające i przeciwbólowe. Klonidyna działa ogólnie, modulując autonomiczny układ nerwowy poprzez selektywne wiązanie z receptorami.

Klonidyna jest lekiem doustnym należącym do grupy ośrodkowo działających agonistów receptorów alfa- adrenergicznych. Działa on poprzez pobudzanie receptorów alfa- 2 w jądrze mózgu, co zmniejsza aktywność nerwów sympatycznych. To działanie centralne prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i częstości akcji serca, powodując niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Ponadto lek hamuje uwalnianie noradrenaliny zarówno z obwodowych, sympatycznych zacisków nerwowych, jak i z rdzenia nadnerczy. Podczas stosowania w nadciśnieniu pomaga utrzymać stałe obniżenie ciśnienia tętniczego przez modulowanie podwzgórza wazmotor centrum. W przypadku zaburzeń koncentracji - deficyt / nadczynność to samo działanie centralne poprawia kontrolę impulsową i uwagę poprzez tłumienie bodźców rozpraszających. Ogólna korzyść wynika z selektywnej aktywacji receptorów alfa- 2-adrenergicznych, które zmieniają autonomiczne szlaki sygnalizacyjne zaangażowane w napięcie naczyniowe i centralne pobudzenie.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy zmęczenie nudności i zawroty głowy. Niektórzy zgłaszają również suchość w ustach metaliczny smak i łagodne bóle mięśni. Objawy te są zwykle tymczasowe i ustępują bez interwencji. Częstość występowania każdego z objawów może być różna w zależności od osoby i schematów leczenia. Ból głowy często pojawia się na wczesnym etapie i może być zależne od dawki. Zmęczenie zmniejsza się, gdy organizm dostosowuje się do leczenia. Nudności mogą być zminimalizowane przez przyjmowanie leków z jedzeniem. Większość pacjentów nie doświadcza poważnych powikłań i może kontynuować leczenie.

Najczęściej występujące działania niepożądane są na ogół łagodne i krótkotrwałe. Ból głowy jest często zgłaszany po leczeniu. Zmęczenie często następuje po pierwszej dawce. Nudności pojawiają się w wielu przypadkach. Łagodna gorączka może przejściowo wystąpić. Można również obserwować bóle mięśni.