Istamet on tyypin 2 diabetes mellituksen hoitoon tarkoitettu kiinteäannoksinen vildagliptiinin ja metformiinin yhdistelmävalmiste. Sen terapeuttinen tarkoitus on alentaa veren glukoosipitoisuutta tehostamalla insuliinin eritystä stimuloivien inkretiinihormonien toimintaa ja estämällä glukagonin vapautumista. Lääke vaikuttaa estämällä dipeptidyylipeptidaasi-4 -entsyymiä ja siten estämällä inkretiinipeptidien, kuten glp-1:n ja gip:n, hajoamista, mikä johtaa insuliinin vapautumisen lisääntymiseen ja maksan glukoosituotannon vähenemiseen. Farmakodynaamisena seurauksena aktiivisen inkretiinin pitoisuuksien piteneminen parantaa aterianjälkeistä glukoositasapainoa ja farmakokinetiikka imeytyy suun kautta. Kliinisesti insuliinin erityksen lisääntymisen ja glukagonin toiminnan vähenemisen yhteisvaikutus pienentää paasto - ja aterianjälkeisiä glukoosipitoisuuksia hieman aiheuttamatta merkittävää hypoglykemiaa yksinään käytettynä. Kaiken kaikkiaan Istametin mekanismiin kuuluu endogeenisen inkretiinisignaalin parantaminen, jotta tyypin 2 diabetes saadaan paremmin hallintaan.

Istamet on metformiinin ja glimepiridin yhdistelmälääke. Sitä käytetään veren glukoosipitoisuuden hallintaan tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla. Lääke vaikuttaa tehostamalla elimistön vastetta insuliinille ja vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa. Metformiini vähentää maksan glukoneogeneesia ja parantaa insuliiniherkkyyttä. Glimepiridi stimuloi haiman beetasoluja lisäämään insuliinin eritystä. Yhdessä ne auttavat pienentämään veren paasto- ja aterianjälkeisiä sokeripitoisuuksia. Kohdentamalla useita reittejä lääkitys tarjoaa tehokkaampaa glykeemistä kontrollia kuin kumpikaan agentti yksin. Tämä kaksijakoinen mekanismi osoittaa, miten täydentävillä toimilla voidaan saavuttaa terapeuttisia tavoitteita diabeteksen hoidossa.

Yleisimmät haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ovat päänsärky väsymys ja pahoinvointi. Päänsärkyä esiintyy usein ensimmäisten hoitopäivien aikana. Väsymystä voi esiintyä energiatasojen alenemisena. Pahoinvointi voi aiheuttaa tunne vatsavaivat. Huimaus johtaa joskus pyörrytykseen. Suun kuivuminen vähentää tilapäisesti sylkituotantoa. Lievää vatsavaivoja voi esiintyä ilman lääkärinhoitoa.

Yleisiä haittavaikutuksia monet lääkkeet ovat lieviä ruoansulatuskanavan epämukavuutta. Päänsärky on usein raportoitu tiettyjen hoitojen käyttäjät. Väsymystä voi esiintyä, kun elimistö sopeutuu uuteen lääkitykseen. Huimausta tai pyörrytystä saattaa esiintyä alkuvaiheessa. Jotkut henkilöt huomaavat ihoreaktioita, kuten ihottumaa tai kutinaa. Makutai ruokahalun muutoksia havaitaan myös muutamassa tapauksessa. Lievä kuume tai vilunväristykset voivat harvoin olla hoitovaste. Nämä vaikutukset ovat yleensä ohimeneviä ja häviävät ilman toimenpiteitä.