Eplerenon är en medicin som hör till klassen av mineralokorticoidreceptorantagonister och handlingar genom att selektivt blockera aldosteron medlade natriumretention. Det används terapeutiskt för att hantera högt blodtryck och hjärtsvikt genom att minska vätskeansamling och sänka blodtrycket. Den aktiva ingrediensen fungerar genom att binda till mineralokorticoidreceptorn i njur epitelceller, förhindra aldosteron från att stimulera natriumreabsorption och kaliumutsöndring. Denna antagonism leder till ökad natrium- och vattenutsöndring, minskad blodvolym och därmed minskad hjärt arbetsbelastning. Den resulterande fysiologiska effekten inkluderar lägre perifer vaskulärt motstånd och förbättrad hjärtutgång hos patienter med hjärtsvikt. Genom att dämpa aldosterondrivna vägar hjälper läkemedlet att bevara kaliumnivåer samtidigt som man främjar diuresis. Det påverkar inte direkt det sympatiska nervsystemet utan indirekt hemodynamik förbättras när vätskeöverbelastning minskar. Totalt Eplerenone ger en riktad strategi för att modulera renin angiotensin aldosteron systemaktivitet utan de breda biverkningar som är förknippade med äldre agenter.

Eplerenon är en selektiv aldosteronantagonist som främst används för behandling av hypertoni. Det fungerar genom att blockera bindningen av aldosteron till mineralokorticoidreceptorer i distal nephron. Denna blockad förhindrar natriumreabsorption och kaliumretention i njurarna. Som ett resultat utsöndrar kroppen mer natrium och vatten, vilket minskar blodvolymen. Minskningen av blodvolymen leder till en sänkning av systemisk vaskulär resistens. Medicinen mildrar också effekterna av aldosteronmedierade processer som kaliumupptag och vätejonutsöndring. Genom dessa åtgärder hjälper Eplerenone att upprätthålla elektrolytbalans samtidigt som man stöder kardiovaskulär homeostas. Dess specificitet för mineralokortikoidreceptorn över progesteronreceptorn minimerar av målinteraktioner.

Eplerenon kan orsaka yrsel eller lätthet, särskilt efter de första doserna. Det kan också leda till huvudvärk eller trötthet hos vissa patienter. Vissa individer upplever förhöjda kaliumnivåer som kan orsaka muskelsvaghet. Svullnad av anklarna eller fötterna kan uppstå som ett tecken på vätskeretention. Medicinen resulterar ibland i en torr hosta eller ont i halsen. Hudutslag eller klåda kan utvecklas som en allergisk reaktion. Sällan kan det orsaka förändringar i smak eller illamående. De flesta biverkningar är milda och förbättras ofta med fortsatt användning.

Eplerenon kan orsaka yrsel eller lätthet, särskilt när man står upp snabbt. Vissa människor upplever mild trötthet eller svaghet under behandlingen. Huvudvärk rapporteras av en minoritet av användare. Förhöjda kaliumnivåer kan uppstå, vilket leder till symtom som muskelsvaghet eller oregelbunden hjärtslag. Hudreaktioner som utslag eller klåda kan utvecklas i sällsynta fall. Gastrointestinala obehag inklusive illamående eller buksmärta har noterats. Svullnad av fötterna eller vristerna kan hända på grund av vätskeretention.