Eplerenone je lék, který patří do skupiny antagonistů mineralokortikoidních receptorů a působí selektivně blokováním aldosteronu zprostředkované retence sodíku. Používá se terapeuticky k řízení hypertenze a srdečního selhání snížením akumulace tekutin a snížením krevního tlaku. Léčivá látka působí tak, že se váže na mineralokortikoidní receptor v ledvinových epitelových buňkách, čímž zabraňuje aldosteronu stimulovat reabsorpci sodíku a vylučování draslíku. Tento antagonismus vede ke zvýšení vylučování sodíku a vody, ke snížení objemu krve a následně ke snížení srdečního zatížení. Výsledný fyziologický účinek zahrnuje nižší periferní vaskulární rezistenci a zlepšení srdečního výkonu u pacientů se srdečním selháním. Snížením cest řízených aldosteronem napomáhá lék zachovat hladinu draslíku při podpoře diurézy. To nemá přímý vliv na sympatický nervový systém, ale nepřímé hemodynamika zlepšit, jak kapalina přetížení snižuje. Celkově Eplerenon poskytuje cílený přístup k modulaci aktivity renin angiotensin aldosteronového systému bez širokých vedlejších účinků spojených se staršími látkami.

Eplerenone je selektivní antagonista aldosteronu používaný primárně k léčbě hypertenze. Působí tak, že blokuje vazbu aldosteronu na mineralokortikoidní receptory v distálním nefronu. Tato blokáda zabraňuje reabsorpci sodíku a retenci draslíku v ledvinách. V důsledku toho tělo exkretuje více sodíku a vody, což snižuje objem krve. Pokles objemu krve vede ke snížení systémové vaskulární rezistence. Léky rovněž zmírňují účinky procesů zprostředkovaných aldosteronem, jako je příjem draslíku a vylučování vodíkových iontů. Prostřednictvím těchto akcí Eplerenone pomáhá udržovat rovnováhu elektrolytů při podpoře kardiovaskulární homeostázy. Jeho specifičnost pro mineralokortikoidní receptor přes progesteronový receptor minimalizuje cílové interakce.

Eplerenon může způsobit závratě nebo závratě, zvláště po první dávce. U některých pacientů může také vést k bolesti hlavy nebo únavě. Někteří jedinci zažívají zvýšené hladiny draslíku, které mohou způsobit svalovou slabost. Otok kotníků nebo nohou se může objevit jako znak zadržování tekutin. Léky někdy způsobují suchý kašel nebo bolest v krku. Jako alergická reakce se může vyvinout kožní vyrážka nebo svědění. Vzácně může způsobit změny chuti nebo nevolnosti. Většina nežádoucích účinků je mírná a často se zlepšuje při dalším používání.

Eplerenon může způsobit závratě nebo závratě, zvláště když vstane rychle. U některých osob se během léčby vyskytuje mírná únava nebo slabost. Bolesti hlavy hlásí menšina uživatelů. Mohou se objevit zvýšené hladiny draslíku, vedoucí k příznakům jako je svalová slabost nebo nepravidelný srdeční rytmus. Ve vzácných případech se mohou objevit kožní reakce jako vyrážka nebo svědění. Gastrointestinální potíže včetně nauzey nebo bolesti břicha byly zaznamenány. Otok nohou nebo kotníků může nastat v důsledku zadržování tekutin.