Tibofem é uma progesina sintética utilizada na terapêutica de substituição hormonal. É prescrito para reduzir os sintomas da menopausa, tais como as ondas de calor e prevenir a osteoporose. O fármaco funciona ligando-se aos receptores da progesterona no endométrio, proporcionando atividade progestogênica. Também exerce efeitos antiandrogênicos que neutralizam a proliferação de estrogênio. O seu metabolito induz a apoptose nas células cancerígenas da mama contribuindo para a sua indicação anticancerígena. No geral, o composto modula os receptores hormonais para alcançar seus efeitos terapêuticos.

Tibofem é um medicamento classificado como um modulador seletivo do receptor de estrogênio utilizado no tratamento de condições hormonais dependentes. Seu perfil farmacológico inclui antagonismo dos receptores de estrogênio no tecido ósseo enquanto atua como agonista na mama, levando à diminuição da reabsorção óssea e preservação da densidade mineral óssea. Clinicamente, é indicado para o tratamento da osteoporose em mulheres pós-menopáusicas que não responderam a outras terapêuticas. A droga funciona ligando-se a receptores de estrogênio e modulando sua atividade através de alterações conformacionais que recrutam co-ativador ou proteínas co-repressoras dependendo do tipo de tecido. Essa modulação seletiva reduz o risco de fraturas mantendo a densidade óssea sem estimular vias proliferativas dependentes de estrogênio na mama. Farmacologicamente, o composto apresenta absorção linear após administração oral e uma semi- vida que suporta a administração única diária. Os seus metabolitos permanecem activos e contribuem para o efeito terapêutico global através da interacção prolongada com os receptores. O mecanismo global garante a atividade estrogênica direcionada no tecido esquelético, bloqueando-o no tecido mamário.

Tibofem pode causar náuseas em alguns doentes. A cefaleia é outro sintoma frequentemente relatado. Alguns indivíduos sentem leve fadiga ou sonolência. Podem ocorrer reacções cutâneas tais como comichão ou erupção cutânea. Ocasionalmente os usuários notam mudanças no apetite ou peso. A tontura leve foi documentada em observações clínicas. Estes efeitos são geralmente temporários e variam entre indivíduos.

Tibofem pode causar náuseas ligeiras em alguns utilizadores. As dores de cabeça são notificadas ocasionalmente durante o tratamento. Alguns indivíduos experimentam fadiga temporária que geralmente resolve com descanso. Pode ocorrer irritação cutânea no local de aplicação numa pequena percentagem de doentes. Podem observar- se tonturas ligeiras especialmente após as primeiras doses. A sensibilidade mamária ocasional foi documentada em estudos clínicos. Podem aparecer distúrbios digestivos como inchaço ou indigestão. Estes efeitos são geralmente transitórios e não requerem intervenção médica, a menos que persistam.