Tibofem je syntetický progestin používaný při hormonální substituční terapii. Je předepsán ke snížení menopauzálních příznaků, jako jsou návaly horka a k prevenci osteoporózy. Lék působí vazbou na progesteronové receptory v endometriu a zajišťuje progestogenní aktivitu. Rovněž má antiandrogenní účinky, které působí proti šíření estrogenu. Jeho metabolit indukuje apoptózu v buňkách karcinomu prsu přispívajících k jeho protinádorové indikaci. Celkem sloučenina moduluje hormonální receptory k dosažení jeho terapeutických účinků.

Tibofem je léčivý přípravek klasifikovaný jako selektivní modulátor estrogenových receptorů používaný při léčbě onemocnění závislých na inzulínu. Jeho farmakologický profil zahrnuje antagonismus estrogenových receptorů v kostní tkáni, přičemž působí jako agonista prsu, což vede ke snížení kostní resorpce a konzervaci kostní minerální hustoty. Klinicky je indikován k léčbě osteoporózy u postmenopauzálních žen, které nereagovaly na jinou léčbu. Lék působí tak, že se váže na estrogenové receptory a moduluje jejich aktivitu prostřednictvím konformačních změn, které rekrutují koaktivátor nebo korepresorové proteiny v závislosti na typu tkáně. Tato selektivní modulace snižuje riziko zlomenin zachováním hustoty kostí bez stimulace estrogenních proliferativních cest v prsech. Farmakokineticky vykazuje po perorálním podání lineární absorpci a poločas eliminace, který podporuje dávkování jednou denně. Jeho metabolity zůstávají aktivní a přispívají k celkovému terapeutickému účinku díky dlouhodobé interakci receptorů. Celkový mechanismus zajišťuje cílenou estrogenní aktivitu v kosterní tkáni a zároveň ji blokuje v prsní tkáni.

U některých pacientů může Tibofem způsobit nevolnost. Bolest hlavy je další často hlášený symptom. U některých jedinců dochází k mírné únavě nebo ospalosti. Mohou se vyskytnout kožní reakce, jako je svědění nebo vyrážka. Občas uživatelé zaznamenají změny v chuti k jídlu nebo hmotnosti. Mírné závratě byly zdokumentovány při klinických pozorování. Tyto účinky jsou obvykle dočasné a liší se mezi jednotlivci.

Tibofem může u některých uživatelů způsobit mírnou nevolnost. V průběhu léčby jsou občas hlášeny bolesti hlavy. Někteří jedinci zažívají dočasnou únavu, která obvykle řeší s odpočinkem. Podráždění kůže v místě aplikace se může vyskytnout u malého procenta pacientů. Mírné závratě mohou být pozorovány zvláště po několika prvních dávkách. V klinických studiích byla zaznamenána příležitostná citlivost prsů. Mohou se objevit poruchy trávení, jako je nadýmání nebo poruchy trávení. Tyto účinky jsou obvykle přechodné a nevyžadují lékařský zákrok, pokud přetrvávají.