Pimekrolimus je lokální inhibitor kalcineurinu používaný k léčbě mírné až středně závažné atopické dermatitidy. Působí tak, že inhibuje aktivaci t- buněk, která snižuje zánětlivé cytokiny v kůži. Lék se váže na fkbp12 a blokuje kalcineurin prevence transkripce prozánětlivých genů. To vede ke snížení zánětu kůže a svědění zprostředkovaného imunitou. Lék se aplikuje jako krém nebo mast do postižených oblastí dvakrát denně. Minimální systémová absorpce omezuje účinky na ošetřenou kůži.

Pimecrolimus je syntetický imunosupresivum macrolaktam používaný především jako lokální lék. Používá se k léčbě mírné až středně závažné atopické dermatitidy snížením zánětu. Lék se váže na protein fkbp12, tvoří komplex, který blokuje aktivitu kalcineurinu. Inhibice kalcineurinu zabraňuje transkripci interleukin-2, cytokinu, který řídí aktivaci t- buněk. Toto potlačení tvorby cytokinů vede ke snížení infiltrace zánětlivých buněk a snížení podráždění kůže. Pimekrolimus tedy působí protizánětlivé účinky bez významné systémové imunosuprese, pokud je použit lokálně.

U některých osob může pimekrolimus způsobit podráždění kůže v místě aplikace. V průběhu léčby se může občas objevit bolest hlavy. Po použití může být pociťován mírný pocit pálení nebo pálení. Někteří uživatelé hlásí pocit únavy nebo zažívají mírné příznaky chřipky. Změny v barvě kůže, jako je tmavnutí nebo osvětlení se může objevit zřídka. Celková frekvence těchto reakcí je u většiny pacientů považována za nízkou.

Pimekrolimus může způsobit mírné podráždění kůže, jako je pálení nebo brnění v místě aplikace. Někteří uživatelé zažívají svědění nebo zarudnutí, které obvykle odezní po dalším používání. Léky mohou příležitostně vést k kontaktu dermatitidy u citlivých jedinců. Tyto účinky jsou obvykle mírné a nevyžadují lékařský zásah, pokud přetrvávají. Pacienti mohou po aplikaci zaznamenat dočasné zvýšení citlivosti na kůži. Celkové nežádoucí účinky jsou obvykle omezeny na lokální kožní odpovědi. Dlouhodobé užívání není ve většině studií spojeno se systémovými nežádoucími účinky.