Το Pimecrolimus είναι ένας τοπικός αναστολέας της καλσινευρίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ατοπικής δερματίτιδας. Λειτουργεί αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των t- κυττάρων που μειώνει τις φλεγμονώδεις κυτοκίνες στο δέρμα. Το φάρμακο δεσμεύεται σε fkbp12 και εμποδίζει την καλσινευρίνη να αποτρέψει τη μεταγραφή των προφλεγμονωδών γονιδίων. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη φλεγμονή του δέρματος που μεσολαβεί από το ανοσοποιητικό και κνησμό. Το φάρμακο εφαρμόζεται ως κρέμα ή αλοιφή σε προσβεβλημένες περιοχές δύο φορές την ημέρα. Η ελάχιστη συστηματική απορρόφηση περιορίζει τις επιδράσεις στο επεξεργασμένο δέρμα.

Το Pimecrolimus είναι ένα συνθετικό ανοσοκατασταλτικό μακρολακτάμης που χρησιμοποιείται κυρίως ως τοπικό φάρμακο. Εφαρμόζεται για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας ατοπικής δερματίτιδας μειώνοντας τη φλεγμονή. Το φάρμακο συνδέεται με την πρωτεΐνη fkbp12, σχηματίζοντας ένα σύμπλεγμα που εμποδίζει τη δραστηριότητα της καλσινευρίνης. Η αναστολή της καλσινευρίνης εμποδίζει τη μεταγραφή της ιντερλευκίνης-2, μιας κυτοκίνης που οδηγεί την ενεργοποίηση των τ- κυττάρων. Αυτή η καταστολή της παραγωγής κυτταροκινών οδηγεί σε μειωμένη διήθηση φλεγμονωδών κυττάρων και μειωμένο ερεθισμό του δέρματος. Κατά συνέπεια, το Pimecrolimus παρέχει αντιφλεγμονώδη δράση χωρίς σημαντική συστηματική ανοσοκαταστολή όταν χρησιμοποιείται τοπικά.

Το pimecrolimus μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του δέρματος στο σημείο εφαρμογής σε ορισμένα άτομα. Κεφαλαλγία μπορεί να εμφανιστεί περιστασιακά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Μετά τη χρήση μπορεί να αισθανθείτε μια ήπια αίσθηση καύσου ή κεντήματος. Μερικοί χρήστες αναφέρουν ότι αισθάνονται κουρασμένοι ή παρουσιάζουν ήπια συμπτώματα όπως η γρίπη. Αλλαγές στο χρώμα του δέρματος όπως η σκουρόχρωμη ή η ελάφρυνση μπορεί να εμφανιστούν σπάνια. Συνολικά η συχνότητα αυτών των αντιδράσεων θεωρείται χαμηλή στους περισσότερους ασθενείς.

Το pimecrolimus μπορεί να προκαλέσει ήπιο ερεθισμό του δέρματος όπως κάψιμο ή μυρμηκίαση στο σημείο εφαρμογής. Μερικοί χρήστες βιώνουν κνησμό ή ερυθρότητα που συνήθως υποχωρεί μετά από συνεχή χρήση. Το φάρμακο μπορεί περιστασιακά να οδηγήσει σε δερματίτιδα επαφής σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι επιδράσεις είναι γενικά ήπιες και δεν απαιτούν ιατρική παρέμβαση εκτός αν επιμένουν. Οι ασθενείς μπορεί να παρατηρήσετε μια προσωρινή αύξηση της ευαισθησίας του δέρματος μετά την εφαρμογή. Γενικά οι αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες συνήθως περιορίζονται στις τοπικές δερματικές αντιδράσεις. Η μακροχρόνια χρήση δεν έχει συνδεθεί με συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες στις περισσότερες μελέτες.