Karwedilol jest nieselektywnym antagonistą receptorów beta- adrenergicznych o dodatkowej aktywności blokującej receptory alfa- adrenergiczne. Lek stosuje się głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca poprzez zmniejszenie obciążenia pracą serca i poprawę oporności naczyniowej. Lek blokuje receptory beta w sercu, co zmniejsza częstość akcji serca i kurczliwość. Równocześnie jego działanie blokujące receptory α- adrenergiczne powoduje rozszerzenie naczyń obwodowych, co zmniejsza ogólnoustrojowy opór naczyniowy. Łącząc te działania, Carvedilol poprawia pracę serca, zmniejszając jednocześnie obciążenie wtórne. Blokada receptorów zapobiega wiązaniu się katecholamin, prowadząc do zmniejszonej stymulacji sympatycznej. Ten antagonizm powoduje mierzalne obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi. Lek hamuje również pewne izoformy enzymu biorące udział w metabolizmie reaktywnych gatunków tlenu.

Karwedylol jest nieselektywnym antagonistą receptorów beta- adrenergicznych o dodatkowym działaniu blokującym receptory α- 1. Lek stosuje się klinicznie w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca poprzez zmniejszenie obciążenia pracą serca i poprawę napięcia naczyniowego. Lek blokuje receptory beta-1 w sercu, prowadząc do zmniejszenia częstości akcji serca i zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego. Równoczesny antagonizm receptorów beta-2 w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych powoduje rozszerzenie naczyń i zmniejsza opór obwodowy. Blokada receptora Alpha-1 dodatkowo przyczynia się do rozszerzania naczyń krwionośnych poprzez rozluźnienie ścian tętniczych i poprawę przepływu krwi. Te połączone działanie powoduje zmniejszenie układowego oporu naczyniowego i wartości wyjściowych serca netto, co pomaga kontrolować ciśnienie krwi i łagodzić objawy niewydolności serca. Profil farmakodynamiczny produktu Carvedilol charakteryzuje się szybkim początkiem blokady receptorów beta- adrenergicznych, a następnie wolniejszym działaniem blokującym receptory alfa- adrenergiczne, które razem wytwarzają zrównoważone działanie przeciwnadciśnieniowe.

Najczęstsze działania niepożądane zwykle obejmują ból głowy i nudności. Zmęczenie i zawroty głowy są często zgłaszane. U niektórych osób występuje suchość w jamie ustnej lub łagodna gorączka. Objawy te są zwykle krótkotrwałe i łagodne. Mogą one wystąpić wkrótce po podaniu i ustępować bez interwencji. Ogólna częstość występowania tych reakcji jest zgodna w różnych grupach wiekowych.

Najczęstsze działania niepożądane zgłaszane podczas stosowania wielu leków to ból głowy, zawroty głowy i zmęczenie. U niektórych osób mogą wystąpić łagodne nudności lub dyskomfort w żołądku po przyjęciu dawki. Sporadycznie obserwuje się także przejściowe zwiększenie częstości akcji serca. Zaburzenia snu, takie jak trudności z zasypianiem, mogą wystąpić w mniejszości użytkowników. Sporadycznie zgłaszane są reakcje skórne, takie jak łagodna wysypka lub świąd. Może pojawić się lekka pustka, zwłaszcza gdy szybko wstajesz. Łagodne pocenie się można zauważyć jako część reakcji organizmu na lek. Większość z tych efektów jest krótkotrwała i zwykle ustępuje bez interwencji.