Η καρβεδιλόλη είναι ένας μη εκλεκτικός β- αδρενεργικός ανταγωνιστής με πρόσθετη α- αποκλειστική δράση. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας μειώνοντας τον καρδιακό φόρτο εργασίας και βελτιώνοντας την αγγειακή αντίσταση. Το φάρμακο αποκλείει τους βήτα υποδοχείς στην καρδιά που μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και τη συσπασιμότητα. Ταυτόχρονα η α- αποκλειστική δράση του προκαλεί περιφερική αγγειοδιαστολή που μειώνει τη συστηματική αγγειακή αντίσταση. Συνδυάζοντας αυτές τις ενέργειες η καρβεντιλόλη βελτιώνει την καρδιακή παραγωγή ενώ μειώνει το μεταφόρτωση. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων εμποδίζει τη δέσμευση των κατεχολαμινών που οδηγούν σε μειωμένη συμπαθητική διέγερση. Αυτός ο ανταγωνισμός οδηγεί σε μετρήσιμη μείωση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης. Το φάρμακο αναστέλλει επίσης ορισμένες ισομορφές του ενζύμου που εμπλέκονται στο μεταβολισμό των αντιδραστικών ειδών οξυγόνου.

Η καρβεδιλόλη είναι ένας μη εκλεκτικός ανταγωνιστής των β- αδρενεργικών υποδοχέων με επιπρόσθετη α- 1 δραστηριότητα αποκλεισμού. Χρησιμοποιείται κλινικά για τη θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας μειώνοντας τον καρδιακό φόρτο εργασίας και βελτιώνοντας τον αγγειακό τόνο. Το φάρμακο αποκλείει τους βήτα- 1 υποδοχείς στην καρδιά, οδηγώντας σε μειωμένο καρδιακό ρυθμό και μειωμένη δύναμη συστολής του μυοκαρδίου. Ο ταυτόχρονος ανταγωνισμός των β- 2 υποδοχέων στον αγγειακό λείο μυ προκαλεί αγγειοδιαστολή και μειώνει την περιφερική αντίσταση. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων άλφα-1 συμβάλλει περαιτέρω στην αγγειοδιαστολή χαλαρώνοντας τα αρτηριακά τοιχώματα και βελτιώνοντας τη ροή του αίματος. Αυτές οι συνδυασμένες επιδράσεις οδηγούν σε καθαρή μείωση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης και της καρδιακής εξόδου, η οποία βοηθά στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης και την ανακούφιση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας. Το φαρμακοδυναμικό προφίλ της καρβεντιλόλης χαρακτηρίζεται από ταχεία έναρξη β- αποκλειστής ακολουθούμενη από βραδύτερες α- αποκλειστικές δράσεις που μαζί παράγουν ισορροπημένη αντιυπερτασική δράση.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες συνήθως περιλαμβάνουν κεφαλαλγία και ναυτία. Κόπωση και ζάλη επίσης αναφέρονται συχνά. Μερικοί άνθρωποι παρουσιάζουν ξηροστομία ή ή ήπιο πυρετό. Αυτές οι επιδράσεις είναι συνήθως βραχύβια και ήπια στη φύση. Τείνουν να συμβαίνουν σύντομα μετά τη χορήγηση και μπορεί να υποχωρήσουν χωρίς παρέμβαση. Συνολικά η συχνότητα αυτών των αντιδράσεων είναι σταθερή σε διάφορες ηλικιακές ομάδες.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν με πολλά φάρμακα περιλαμβάνουν κεφαλαλγία, ζάλη και κόπωση. Μερικά άτομα μπορεί να εμφανίσουν ήπια ναυτία ή δυσφορία στο στομάχι μετά τη λήψη μιας δόσης. Μια προσωρινή αύξηση του καρδιακού ρυθμού παρατηρείται επίσης περιστασιακά. Οι διαταραχές του ύπνου όπως η δυσκολία στον ύπνο μπορεί να εμφανιστούν σε μια μειοψηφία χρηστών. Δερματικές αντιδράσεις όπως ήπιο εξάνθημα ή κνησμός αναφέρονται περιστασιακά. Μπορεί να εμφανιστεί ελαφρότητα, ειδικά όταν σηκώνεσαι γρήγορα. Ήπια εφίδρωση μπορεί να σημειωθεί ως μέρος της απόκρισης του σώματος στο φάρμακο. Οι περισσότερες από αυτές τις επιδράσεις είναι βραχύβιες και τείνουν να επιλύονται χωρίς παρέμβαση.