Glucofage er et varemærke for metformin, en oral antihyperglykæmisk medicin normalt ordineret til type 2 diabetes mellitus. Det fungerer ved at nedsætte leverglucoseproduktionen gennem suppression af glukoneogenese og øge den perifere insulinfølsomhed. Lægemidlet forbedrer også perifer glukoseoptagelse og - udnyttelse uden at stimulere insulinsekretionen fra pankreatiske betaceller. Metformin øger aktiviteten af amp- aktiveret proteinkinase, hvilket fører til downstream signalering, der reducerer kulhydratabsorption og ændrer intestinal absorption af glucose. Disse kombinerede handlinger resulterer i nedsat fastende og postprandiale blodglukoseniveauer, samtidig med at den kardiovaskulære sikkerhed bevares sammenlignet med mange ældre stoffer. Medicinens primære terapeutiske formål er at forbedre den glykæmiske kontrol hos patienter med type 2- diabetes, når livsstilsændringer alene er utilstrækkelige.

Glucofage er navnet på stoffet metformin, som anvendes til behandling af type 2- diabetes. Det tilhører en klasse af medicin kaldet biguanides, der sænker blodglukose ved at reducere hepatisk glukoseproduktion. Metformin nedsætter den intestinale absorption af glukose og øger insulinfølsomheden i perifert væv. Stoffet aktiverer amp- aktiveret proteinkinase, en cellulær energisensor, der regulerer stofskiftet. Aktivering af denne kinase fører til hæmning af glukoneogene enzymer i leveren, hvilket sænker fastende glucoseniveauer. Ved at forbedre den perifere glukoseoptagelse fremmer metformin en mere effektiv anvendelse af cirkulerende glukose i muskler og fedtvæv. Disse kombinerede virkninger medfører en beskeden reduktion af cirkulerende insulinniveauer og en nedsat risiko for hyperglykæmi. Samlet medicin anses for sikker for de fleste patienter, virker uden at forårsage hypoglykæmi, og fungerer som en førstevalgsbehandling for type 2 diabetes.

Glucofage kan forårsage maveproblemer hos nogle patienter. Kvalme kan forekomme efter at have taget medicinen. Diarré er en mulig bivirkning. Nogle mennesker oplever maveubehag. En metallisk smag i munden er blevet rapporteret. Sjældent, stoffet kan føre til en vitamin b12 mangel. De fleste brugere tolererer medicinen godt.

Glucofage er ofte forbundet med gastrointestinal ubehag såsom kvalme og mavekramper. Nogle brugere oplever diarré eller løs afføring, især når dosis er øget. En metallisk smag i munden er rapporteret af et mindretal af patienter. Lejlighedsvis tab af appetit kan forekomme under behandlingen. Milde hudreaktioner såsom udslæt eller kløe er blevet bemærket i sjældne tilfælde. Træthed eller generel svaghed kan opleves, selvom det ikke er en primær effekt. Disse bivirkninger er generelt milde og forbedres ofte ved fortsat brug.