Bicalutamid jest doustnym niesteroidowym lekiem przeciwandrogenowym stosowanym głównie w leczeniu raka gruczołu krokowego. Działa poprzez wiązanie się z receptorami androgenowymi i blokowanie interakcji testosteronu z tymi receptorami. Ten konkurencyjny antagonizm zapobiega aktywacji genów napędzanych sygnalizacją androgenową. Blokada aktywności androgenowej prowadzi do zmniejszenia proliferacji komórek raka gruczołu krokowego i wolniejszej progresji choroby. Klinicznie lek jest podawany jako tabletka dzienna i jest często w połączeniu z innymi terapiami, takimi jak analogi hormonu uwalniającego luteinizację. Główną rolę terapeutyczną bikalutamidu polega na zmniejszeniu stymulacji złośliwej tkanki gruczołu krokowego zależnej od opioidów, a tym samym poprawie wyników przeżycia. Farmakodynamicznie lek selektywnie zajmuje receptory androgenowe w komórkach docelowych, wykazując jednocześnie minimalną cząstkową aktywność agonistyczną, która ogranicza działanie hormonalne. Poprzez mechanizm antagonistyczny lek osiąga długotrwałe hamowanie proliferacji androgenowej bez istotnej ogólnoustrojowej aktywności estrogenowej lub glikokortykosteroidowej.

Bikalutamid jest doustnym niesteroidowym antyandrogenem, który blokuje receptory androgenowe w tkankach docelowych. Preparat stosuje się głównie w leczeniu zaawansowanego raka prostaty w celu hamowania działania testosteronu. Konkurencyjne wiązanie z receptorem androgenowym zapobiega aktywacji genów, które promują wzrost guza. Lek zmniejsza krążącą aktywność androgenową bez zmiany syntezy prowadzącej do zmniejszenia proliferacji komórek. Brak struktury steroidowej pozwala utrzymać powinowactwo receptorów, unikając jednocześnie aktywacji metabolicznej typowej dla czynników steroidowych. Mechanizm ten zapewnia długotrwałe hamowanie postępu choroby spowodowanego stosowaniem androgenów.

Bikalutamid może u niektórych pacjentów powodować uderzenia gorąca i łagodne podrażnienie skóry. Może wpływać na wyniki badań czynności wątroby i rzadko prowadzi do zwiększenia aktywności enzymów. U niektórych użytkowników występuje zmniejszenie popędu seksualnego lub zaburzenia erekcji, ponieważ występują zmiany hormonalne. Tkliwość lub powiększenie piersi zgłaszano w niewielkim odsetku przypadków. Lek może powodować łagodne nudności lub zmęczenie we wczesnych tygodniach leczenia. Utrata włosów jest rzadkością, ale udokumentowano w pojedynczych doniesieniach.

Bicalutamid jest lekiem doustnym stosowanym głównie w leczeniu raka prostaty. Częste działania niepożądane obejmują uderzenia gorąca i nadmierne pocenie się, które mogą mieć wpływ na komfort dnia. U niektórych pacjentów z powodu zmian hormonalnych występuje tkliwość lub powiększenie piersi. Zaburzenia czynności wątroby, takie jak zwiększenie aktywności enzymów mogą wystąpić i wymagać okresowego monitorowania. Czynność seksualna może mieć wpływ na zmniejszenie libido lub trudności w osiągnięciu erekcji. Objawy żołądkowo- jelitowe, takie jak nudności lub utrata apetytu są również zgłaszane w kilku przypadkach. W pojedynczych przypadkach udokumentowano rzadkie, ale ciężkie reakcje, takie jak alergiczna wysypka skórna lub ciężkie uszkodzenie wątroby.