Dasatinibi on proteiinityrosiinikinaasin estäjä, jota käytetään kroonisen myelooisen leukemian ja tiettyjen lymfoomien hoidossa. Se vaikuttaa estämällä syöpäsolujen kontrolloimatonta kasvua edistäviä poikkeavia signaaleja. Estämällä tiettyjä kinaaseja, kuten bcr abl- ja src-perhekinaaseja, se häiritsee kasvainten kehitystä ylläpitäviä proliferaatioreittejä. Lääke vaikuttaa solutasolla vähentääkseen pahanlaatuisten solujen leviämistä ja edistääkseen niiden apoptoosia. Tämä mekanismi keskeyttää keskeiset fysiologiset prosessit, kuten solusignaalit ja eloonjäämisen, jotka onkogeenisissa sairauksissa puretaan. Kaiken kaikkiaan Dasatinibilla on kohdennettu terapeuttinen vaikutus, joka auttaa hallitsemaan taudin etenemistä potilailla, joilla on asianmukainen syöpä.

Dasatinibi on synteettinen estäjä, joka on suunniteltu kohdistamaan useita proteiinikinaaseja, jotka osallistuvat solujen signaalien antamiseen. Sitä käytetään ensisijaisesti tiettyjen leukemiat, erityisesti krooninen myelooinen leukemia, jossa se estää epänormaalit signaalit, jotka edistävät syöpäsolujen kasvua. Sitoutumalla bcr- ablin adenosiinitrifosfaattikohtaan ja siihen liittyviin kinaaseihin lääke häiritsee proliferaatiota aiheuttavaa fosforylaatiokaskadia. Tämä esto johtaa siihen, että tuotantoketjun loppupään reittien, kuten pi3k:n ja src:n, aktivoituminen vähenee, mikä on välttämätöntä leukeemisten solujen eloonjäämisen kannalta. Tämän seurauksena dasatinibi aiheuttaa apoptoosin ja pysäyttää pahanlaatuisten solujen hallitsemattoman jakautumisen, mikä edistää taudin remissiota. Farmakodynaamisesti lääkeaine osoittaa annosriippuvaista kohdekinaasin aktiivisuuden suppressiota, joka korreloi potilailla havaittujen kliinisten vasteiden kanssa. Dasatinibin farmakologiseen kokonaisprofiiliin kuuluu nopea imeytyminen, laaja jakautuminen ja maksametabolia, jotka tukevat sen solunsisäistä pitoisuutta vaikutusalueilla.

Dasatinibi on tyrosiinikinaasin estäjä, jota käytetään tietyissä syöpissä. Yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia ovat ripuli, pahoinvointi ja oksentelu. Potilailla voi myös esiintyä väsymystä, päänsärkyä ja ihottumaa. Kardiovaskulaarisia vaikutuksia, kuten hypertensiota ja rytmihäiriöitä, on havaittu. Hematologisia muutoksia, kuten neutropeniaa ja trombosytopeniaa, voi esiintyä. Hengitysvaikeudet mukaan lukien interstitiaalinen keuhkosairaus ovat harvinaisia mutta vakavia. Jotkut henkilöt ilmoittavat lievä lihaskipu tai nivelten jäykkyys.

Dasatinibi saattaa aiheuttaa joillekin potilaille pahoinvointia ja ruokahaluttomuutta. Se voi myös aiheuttaa ihottumia tai kuivuutta, jotka yleensä häviävät ilman toimenpiteitä. Jotkut henkilöt kokevat turvotusta käsissä tai jaloissa johtuen nesteen kertymistä. Lääke voi vaikuttaa maksan toimintaan, joten säännöllisiä verikokeita suositellaan seuraamaan muutoksia. Kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu kardiovaskulaarisia vaikutuksia, kuten matalaa verenpainetta tai epäsäännöllistä sydämen sykettä. Väsymystä ja lievää kuumetta voi esiintyä, mutta ne paranevat usein hoidon jatkuessa.