Efavirenz is een niet-nucleoside reverse transcriptaseremmer die wordt gebruikt bij de behandeling van hiv-infectie. Het oefent zijn antiretrovirale effect uit door binding aan een allosterische plaats op het virale reverse transcriptase enzym. Deze binding stabiliseert het enzym in een inactieve conformatie, waardoor de synthese van nieuwe virale rna van rna template wordt voorkomen. De remming van reverse transcriptase vermindert de replicatiesnelheid van hiv binnen geïnfecteerde cellen. Efavirenz wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het levercytochroom p450-enzym cyp2b6, wat leidt tot variabiliteit in plasmaconcentraties. Zijn actieve metaboliet draagt bij tot het algehele farmacologische effect door langdurige enzymsuppressie. Het geneesmiddel bereikt therapeutische waarden na orale toediening met een halfwaardetijd van ongeveer 40 tot 60 uur, waardoor eenmaal daagse dosering mogelijk is. Door de onderdrukking van virale replicatie te handhaven, helpt Efavirenz de immuunfunctie te behouden en vertraagt het progressie van de ziekte.

Efavirenz is een antivirale medicatie die wordt gebruikt bij de behandeling van hiv-infectie als onderdeel van antiretrovirale therapie. Het behoort tot de klasse van niet-nucleoside reverse transcriptaseremmers die gericht zijn op het hiv-enzym reverse transcriptase. Het geneesmiddel bindt zich aan een specifieke plaats op reverse transcriptase, blokkerend zijn vermogen om virale rna om te zetten in DNA. Door de synthese van DNA te voorkomen, voorkomt Efavirenz dat het virus zich vermenigvuldigt en zich verspreidt in het lichaam. Deze remming van virale replicatie vermindert de hoeveelheid hiv die circuleert in de bloedbaan. Efavirenz induceert ook bepaalde leverenzymen, die het metabolisme van andere geneesmiddelen kunnen versnellen. Het effect op de enzymactiviteit maakt deel uit van de reden dat het vaak wordt gecombineerd met andere antiretrovirale middelen om de werkzaamheid te handhaven. De gecombineerde onderdrukking van hiv-replicatie helpt infectie onder controle te houden en vertraagt ziekteprogressie.

Efavirenz kan bij sommige patiënten duizeligheid en levendige dromen veroorzaken. Een andere vaak voorkomende bijwerking is hoofdpijn die vroeg in de behandeling kan optreden. Sommige personen ervaren misselijkheid of verlies van eetlust tijdens het innemen van de medicatie. Tijdens de eerste weken werden ook veel gebruikers vermoeidheid gemeld. Huiduitslag kan zich ontwikkelen als een allergische reactie. Slaapstoornissen, waaronder slapeloosheid, worden vaak waargenomen. In zeldzame gevallen kunnen lichte verhogingen van het leverenzym worden waargenomen.

Efavirenz is een antiretroviraal geneesmiddel voor de behandeling van hiv-infectie. Het blokkeert de activiteit van het reverse transcriptase enzym. De meest gemelde bijwerkingen zijn duizeligheid, hoofdpijn en levendige dromen. Sommige patiënten ervaren slapeloosheid, vermoeidheid of concentratieproblemen. Huidreacties zoals huiduitslag kunnen optreden maar zijn over het algemeen mild. Gastro-intestinale symptomen zoals misselijkheid of verlies van eetlust worden ook opgemerkt. Deze effecten zijn gewoonlijk duidelijker tijdens de eerste weken van de behandeling. Ze hebben de neiging te verminderen als het lichaam zich aan de medicatie aanpast.