Betahistin je syntetický agonista histaminového h1 receptoru užívaný primárně k léčbě vertiga spojeného s menierovou chorobou a dalšími vestibulárními poruchami. Lék působí stimulací periferních receptorů h1 ve vnitřním uchu, což snižuje nerovnováhu tlaku tekutin v kochlei a stabilizuje střelbu vestibulárních neuronů. Tato stimulace vede k vazodilataci krevních cév v labyrintu a zlepšuje mikrocirkulaci, čímž zvyšuje dodávku kyslíku a živin do vlasových buněk. Obnovením normální dynamiky tekutin Betahistin snižuje abnormální signály, které způsobují epizody závrať, nevolnost a nerovnováhy. Farmakologicky je lék absorbován perorálně s vysokou biologickou dostupnost a prochází hematoencefalickou bariérou pouze minimálně, což umožňuje omezit jeho účinky na periferní vestibulární struktury. Kumulativní výsledek je zmírnění příznaků závratě bez významné deprese centrálního nervového systému.

Betahistin je syntetická sloučenina klasifikovaná jako antagonista histaminového receptoru h1. Je zaměstnán terapeuticky ke snížení epizod závratě a zlepšení funkce rovnováhy. Lék působí tak, že moduluje histaminovou aktivitu na centrální vestibulární cesty. Akumulace histaminu zvyšuje vestibulární tón a snižuje abnormální signály, které způsobují závratě. Díky této akci Betahistin zvyšuje průtok krve do vnitřních ušní struktury podporující homeostázu. V důsledku toho zajišťuje symptomatickou úlevu od nerovnováhy související s pohybem bez přímého ovlivnění dynamiky zvukové tekutiny.

Mezi nejčastější vedlejší účinky mnoha léků patří mírné bolesti hlavy a únava. Někteří lidé zažívají dočasnou nevolnost nebo zažívací potíže. Závratě se mohou objevit, zvláště když rychle vstanete. Také jsou hlášeny kožní reakce jako mírné zarudnutí nebo svědění. Během léčby se mohou objevit změny chuti k jídlu nebo hmotnosti. Mírné alergické reakce jako rýma se může stát u některých jedinců. Únava často doprovází tyto reakce a obvykle se časem snižuje. Většina nežádoucích účinků je dočasná a řeší se bez zásahu.

Mnoho lidí zažívá mírnou bolest hlavy jako častý nežádoucí účinek. Někteří také zaznamenají občasnou nevolnost, když je lék užíván na prázdný žaludek. Po dlouhodobém užívání se může objevit únava. Závratě se mohou objevit zvláště při rychlém vstávání. Zčervenání kůže je běžná reakce pro některé lokální léčby. Mírné žaludeční potíže je hlášena řada uživatelů. Příležitostně byly pozorovány změny vnímání chuti.