Orlistat jest lekiem zmniejszającym wchłanianie tłuszczów w przewodzie pokarmowym. Działanie preparatu polega na hamowaniu lipazy trzustkowej, enzymu, który rozkłada triglicerydy na absorbowalne kwasy tłuszczowe. W rezultacie, część spożytego tłuszczu przechodzi przez ciało bez zmian i jest eliminowany w stolcu. Lek jest stosowany jako dodatek do diety reduced- kalorie do leczenia otyłości u dorosłych. Poprzez ograniczenie spożycia kalorii z tłuszczów, Orlistat może przyczynić się do umiarkowanej utraty wagi w połączeniu ze zmianami stylu życia. Jego działanie terapeutyczne jest zatem przede wszystkim do zmniejszenia ilości tłuszczu diety, że organizm może przechowywać.

Orlistat jest inhibitorem lipazy stosowanym jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w leczeniu otyłości. Należy do grupy leków, które zmniejszają wchłanianie tłuszczów z pokarmu poprzez blokowanie lipazy żołądkowej. Poprzez hamowanie tych enzymów Orlistat zapobiega hydrolizie triglicerydów do wolnych kwasów tłuszczowych i monoglicerydów w świetle jelitowym. Niestrawiony tłuszcz jest następnie wydalany z kałem, co prowadzi do zmniejszenia spożycia kalorii netto. Mechanizm ten przyczynia się również do niewielkiej poprawy profilu lipidowego i kontroli glikemii u niektórych pacjentów. Ogólnie Orlistat zapewnia niesystemowe podejście do leczenia otyłości poprzez ukierunkowane hamowanie trawienia tłuszczu.

Najczęstsze działania niepożądane są zwykle łagodne i krótkotrwałe. U wielu osób występują nudności lub uczucie dyskomfortu w żołądku. Często występują również bóle głowy i zmęczenie. Zawroty głowy lub uczucie pustki w głowie mogą wystąpić szczególnie, gdy szybko stoją. U niektórych osób występują łagodne reakcje skórne, takie jak zaczerwienienie lub świąd. Zmiany smaku lub suchość w jamie ustnej są zwykle przemijające. Zaburzenia snu takie jak trudności z zasypianiem mogą wystąpić w niewielkiej liczbie przypadków. Ogólnie działania te często zmniejszają się w miarę dalszego stosowania.

Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy. Często zgłaszano również zmęczenie lub ogólne uczucie zmęczenia. Nudności, często łagodne, mogą wystąpić po przyjęciu niektórych leków. U niektórych osób mogą wystąpić zawroty głowy lub zawroty głowy. Suchość w jamie ustnej jest kolejnym typowym łagodnym działaniem obserwowanym. Niektórzy ludzie zauważają metaliczny smak w ustach podczas leczenia. Łagodne zaczerwienienie skóry lub swędzenie mogą pojawić się jako przemijające reakcje. Czasami zgłaszano łagodny dyskomfort w jamie brzusznej, ale zwykle ustępuje bez interwencji.