Amiloride jest konkurencyjnym antagonistą nabłonkowego kanału sodowego w kanałach nerkowych. Blokuje reabsorbcję sodu w kanaliku dystalnym i zbierając kanały. Hamując transport sodu, zwiększa wydalanie sodu z moczem. Lek jest stosowany głównie w celu zwiększenia działania leków moczopędnych oszczędzających potas. Jest on stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia kamienia wapniowego w pewnych warunkach. Jego mechanizm wiąże się z podjednostką alfa kanału i zapobiega przepływowi jonów na +. Hamowanie to prowadzi do bezpośredniego zwiększenia napięcia kanalików dystalnych i wtórnego zwiększenia wydzielania potasu. Efekt fizjologiczny netto jest umiarkowanym działaniem moczopędnym z zachowaniem równowagi potasu.

Amiloride jest lekiem moczopędnym, który działa na nerkowy kanał gromadzenia. Blokuje kanał sodowy nabłonka w celu zmniejszenia wchłaniania sodu. Zapobiegając wychwytowi sodu lek sprzyja zwiększeniu wydalania moczu i utracie płynów. Mechanizm ten czyni go użytecznym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niektórych form niewydolności serca. Pomaga również zmniejszyć wydalanie potasu podczas stosowania z innymi lekami moczopędnymi. Blokada kanałów sodowych przerywa gradient elektrochemiczny, który napędza ruch płynu przez błony komórkowe. Wynikające z tego zmniejszenie objętości krwi przyczynia się do zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Ogólny Amiloride zapewnia ukierunkowaną kontrolę równowagi płynów bez zmiany innych głównych szlaków hormonalnych.

Amiloride jest lekiem moczopędnym oszczędzającym potas, który może powodować łagodne zawroty głowy lub uczucie pustki w głowie w pozycji stojącej. Może to prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi, co czasami powoduje osłabienie mięśni lub nieregularne bicie serca. U niektórych pacjentów występują dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności lub zaparcia. Rzadko mogą wystąpić reakcje skórne, takie jak wysypka lub świąd. Lek może również powodować niewielkie zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, co wskazuje na zmiany czynności nerek. Większość działań niepożądanych jest łagodna i ma tendencję do poprawy podczas dalszego stosowania.

Amiloride może powodować łagodne zawroty głowy u niektórych pacjentów. Często prowadzi to do zmniejszenia stężenia potasu we krwi. U niektórych osób występuje łagodna wysypka lub podrażnienie skóry. Bóle głowy zgłaszane są przez niewielki odsetek użytkowników. Mogą wystąpić mrowienie w dłoniach lub stopach. W niektórych przypadkach może wystąpić zmęczenie.