Το Gleevec είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συγκεκριμένων καρκίνων. Λειτουργεί αναστέλλοντας μια πρωτεΐνη που ονομάζεται bcr-abl που οδηγεί την ανεξέλεγκτη ανάπτυξη των κυττάρων. Αυτή η πρωτεΐνη είναι αποτέλεσμα μιας γενετικής ανωμαλίας γνωστής ως χρωμόσωμα της φιλαδέλφειας. Μπλοκάροντας τη δραστηριότητά του το Gleevec μειώνει το σήμα που προωθεί τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων. Το φάρμακο απορροφάται από το στόμα και φτάνει στα κύτταρα-στόχους όπου συνδέεται με την περιοχή κινάσης του bcr-abl. Η σύνδεση αποτρέπει τη φωσφορυλίωση των κατάντη υποστρωμάτων που οδηγεί σε κυτταρικό θάνατο σε κακοήθη κύτταρα. Συνολικά το Gleevec παρέχει μια στοχευμένη θεραπευτική δράση που βελτιώνει τα αποτελέσματα για τους ασθενείς με χρωμοσωμική λευχαιμία.

Το Gleevec είναι ένα συνταγογραφούμενο φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων τύπων χρόνιας μυελοειδούς λευχαιμίας. Λειτουργεί εμποδίζοντας την μη φυσιολογική πρωτεΐνη bcr-abl που οδηγεί την ανεξέλεγκτη ανάπτυξη των κυττάρων. Αναστέλλοντας αυτή την κινάση το φάρμακο αποκαθιστά τη ρύθμιση του φυσιολογικού κυτταρικού κύκλου. Η αναστολή αυτή οδηγεί σε μειωμένο πολλαπλασιασμό των λευχαιμικών κυττάρων και βελτιωμένα αποτελέσματα των ασθενών. Το φάρμακο ταξινομείται ως αναστολέας της κινάσης της τυροσίνης επειδή στοχεύει σε συγκεκριμένη ενζυμική δραστηριότητα. Η εκλεκτική του δέσμευση στην ανώμαλη πρωτεΐνη προσδίδει υψηλή εξειδίκευση και ελάχιστη αλληλεπίδραση με υγιείς ιστούς. Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα και ασκεί συστηματικές επιδράσεις σε όλη την κυκλοφορία του αίματος. Γενικά η φαρμακολογία του Gleevec επιτρέπει την ακριβή στόχευση ενός μοριακού ελαττώματος που υποβόσκει σε κακοήθη νόσο.

Το Glevec μπορεί να προκαλέσει οίδημα στα χέρια και τα πόδια ως κοινή παρενέργεια. Ναυτία και έμετος αναφέρονται συχνά γαστρεντερικά συμπτώματα. Καρδιαγγειακές επιδράσεις όπως κατακράτηση υγρών και χαμηλή αρτηριακή πίεση μπορεί να εμφανιστούν. Δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα και κνησμός είναι πιθανές δερματολογικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Μπορεί να παρατηρηθούν διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της παρακολούθησης της θεραπείας. Κόπωση και κεφαλαλγία είναι επιπλέον συμπτώματα που παρουσιάζουν ορισμένοι ασθενείς.

Το Glevec μπορεί να προκαλέσει ναυτία ή ήπια δυσφορία στο στομάχι σε μερικά άτομα. Η κόπωση είναι μια συχνά αναφερόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια που μπορεί να επηρεάσει τα καθημερινά επίπεδα ενέργειας. Σε ένα μέρος των χρηστών έχουν παρατηρηθεί μυϊκές κράμπες ή πόνος στις αρθρώσεις. Δερματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα ή κνησμός μπορεί να εμφανιστούν χωρίς προειδοποίηση. Οι πονοκέφαλοι αναφέρονται συχνά μεταξύ των αναφερόμενων συμπτωμάτων. Οίδημα των χεριών ή των ποδιών μπορεί να αναπτυχθεί ως αποτέλεσμα της κατακράτησης υγρών. Οι αλλαγές στην όρεξη ή την απώλεια βάρους έχουν τεκμηριωθεί σε κλινικές μελέτες.