Το Baclofen είναι ένα μυοχαλαρωτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για την ανακούφιση της σπαστικότητας. Συνήθως συνταγογραφείται για καταστάσεις όπως η σκλήρυνση κατά πλάκας και ο τραυματισμός του νωτιαίου μυελού. Το φάρμακο δρα ως αναστολέας της γ-αμινοξέης αποκαρβοξυλάσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Με τη δέσμευση στους υποδοχείς gaba b μειώνει τη μετάδοση των νευρικών σημάτων που προκαλούν συστολή των μυών. Αυτή η αναστολή οδηγεί σε μειωμένη αντανακλαστική δραστηριότητα και χαλάρωση των υπερβολικά σφιχτών μυών. Η θεραπευτική δράση βοηθά στη βελτίωση της κινητικότητας και στη μείωση της δυσφορίας που σχετίζεται με τον υπερβολικό μυϊκό τόνο. Η συστηματική απορρόφηση του επιτρέπει στο φάρμακο να κατανέμεται σε όλο τον εγκέφαλο και το νωτιαίο μυελό για να ασκήσει τη δράση του.

Το Baclofen είναι ένα μυοχαλαρωτικό που δρα κεντρικά ταξινομημένο ως αγωνιστής των γ- υδροξυβουτυρικών υποδοχέων. Χρησιμοποιείται κυρίως για τη μείωση της σπαστικότητας που σχετίζεται με καταστάσεις όπως η κάκωση του νωτιαίου μυελού κατά πλάκας και η εγκεφαλική παράλυση. Φαρμακοδυναμικά το φάρμακο προκαλεί χαλάρωση των σκελετικών μυών μειώνοντας την αντανακλαστική υπερκινητικότητα. Ο φαρμακολογικός μηχανισμός περιλαμβάνει ενεργοποίηση των υποδοχέων gaba b αγωνιστών στο νωτιαίο μυελό που οδηγεί σε αναστολή της διεγερτικής απελευθέρωσης νευροδιαβιβαστών. Αυτή η δράση τελικά μειώνει τη νευρωνική διέγερση και προκαλεί μείωση του εθελοντικού και ακούσιου κινητικού τόνου. Το συνολικό αποτέλεσμα είναι μια αναστρέψιμη μείωση της μυϊκής υπερδραστηριότητας που μπορεί να βελτιώσει τη λειτουργική κίνηση χωρίς να αλλάξει τη συνείδηση.

Το baclofen μπορεί να προκαλέσει υπνηλία που μπορεί να επηρεάσει τη συγκέντρωση. Μερικοί χρήστες βιώνουν ζάλη ή ζάλη ειδικά όταν σηκώνονται γρήγορα. Η χαλάρωση των μυών μπορεί να οδηγήσει σε αδυναμία ή σε μειωμένο συντονισμό. Συχνές γαστρεντερικές επιδράσεις περιλαμβάνουν ναυτία και δυσκοιλιότητα. ξηροστομία και αυξημένη δίψα αναφέρονται συχνά. Κεφαλαλγία και θαμπή όραση μπορεί να εμφανιστεί σε ορισμένα άτομα. Το baclofen μπορεί να προκαλέσει κόπωση ή ασυνήθιστη κόπωση καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας. Σε ορισμένες περιπτώσεις έχει παρατηρηθεί οίδημα των χεριών ή των ποδιών.

Το baclofen μπορεί να προκαλέσει υπνηλία και κόπωση σε μερικά άτομα. Μπορεί επίσης να οδηγήσει σε ζάλη ή ζάλη, ειδικά όταν στέκεται όρθιος γρήγορα. Μπορεί να εμφανιστεί μυϊκή αδυναμία ή μειωμένος συντονισμός, επηρεάζοντας την ισορροπία. Μερικοί χρήστες βιώνουν γαστρεντερική δυσφορία όπως ναυτία ή δυσκοιλιότητα. Λιγότερο συχνά, μπορεί να προκαλέσει πονοκεφάλους, ξηροστομία, ή συχνότητα ούρων. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να ποικίλουν σε ένταση και είναι πιο πιθανό όταν η δόση αυξάνεται ταχέως.